Клиренс-термин в фармакокинетике, обозначающий объем плазмы, полностью очищенный от вещества за единицу времени. Как правило, единицы измерения-мл/мин.
15. Понятие о биоэквивалентности лекарственных веществ. Пик концентрации лекарственных веществ в крови. Время достижения максимальной концентрации. Площадь под кривой изменения концентрации лекарства в крови.
Лекарственные препараты называют биоэквивалентными в тех случаях, когда они обеспечивают одинаковую концентрацию действующего вещества в крови и тканях организма.
При изучении биоэквивалентных лекарственных препаратов наиболее важными являются следующие параметры: 1) максимум или пик концентрации ЛВ в крови; 2) время достижения максимальной концентрации и 3) площадь под кривой изменения концентрации вещества в плазме или сыворотке крови во времени.
Значение показателя пика концентрации вещества в крови можно объяснить с помощью. Две кривые изображают кинетику концентрации в крови одного и того же ЛВ, введенного в разных лекарственных формах (1 и 2).
Горизонтальной линией отмечена минимальная эффективная концентрация, при которой данное вещество оказывает терапевтическое действие (например, 4 мкг/мл). При этом очевидно, что при изменении лекарственной формы (2) ЛВ, хотя и всасывается полностью, но не достигает терапевтической концентрации и, следовательно, не оказывает терапевтического действия.
Второй важный параметр-время достижения максимальной концентрации ЛВ. Этот показатель отражает скорость его всасывания и скорость наступления терапевтического эффекта. Видно, что максимальная концентрация вещества при использовании лекарственной формы 1 достигается через 1 ч, а лекарственной формы 2-через 4 ч. Чтобы понять значение этого параметра, представим себе, что ЛВ является снотворным средством. Оно достигнет минимальной терапевтической концентрации и окажет снотворное действие при использовании лекарственной формы 1 через 30 мин, а лекарственной формы 2-только через 2 ч. С другой стороны, действие снотворного вещества при использовании лекарственной формы 1 продолжается 5,5 ч, а второй — 8 ч. Следовательно, в связи с особенностями фармакокинетики одного и того же снотворного средства, приготовленного в разных лекарственных формах, различаются показания к их применению. Лекарственная форма 1 более пригодна при нарушениях засыпания, а лекарственная форма 2 — при снижении продолжительности сна. Третьим и, по- видимому, наиболее важным параметром биодоступности является AUC, которая отражает количество ЛВ, поступившего в кровь после однократного введения препарата.
Две кривые имеют разную форму, разные пики и неодинаковое время достижения максимальной концентрации, но площади под этими кривыми одинаковы, а следовательно, обелекарственные формы обеспечивают поступление в кровь одинакового количества ЛВ.
Представлены кривые, отражающие кинетику одного и того же вещества при использовании его в трех различных лекарственных формах. Площадь под кривой 1 больше, чем под кривой 2, и значительно больше, чем под кривой 3. Следовательно, лекарственная форма 1 обеспечивает всасывание в кровь ЛВ гораздо лучше, чем лекарственные формы 2 и 3.
При оценке биоэквивалентности препаратов следует учитывать важнейшие параметры их биодоступности. Различия в степени абсорбции и скорости достижения максимальной концентрации ЛВ могут оказывать большое влияние не только на количественные параметры его терапевтического действия, но и на его качественную характеристику.
16. Понятие о биоэквивалентности лекарственных веществ. Пик концентрации лекарственных веществ в крови. Время достижения максимальной концентрации. Площадь под кривой изменения концентрации лекарства в крови.
Лекарственные препараты называют биоэквивалентными в тех случаях, когда они обеспечивают одинаковую концентрацию действующего вещества в крови и тканях организма.
При изучении биоэквивалентных лекарственных препаратов наиболее важными являются следующие параметры: 1) максимум или пик концентрации ЛВ в крови; 2) время достижения максимальной концентрации и 3) площадь под кривой изменения концентрации вещества в плазме или сыворотке крови во времени.
Значение показателя пика концентрации вещества в крови можно объяснить с помощью. Две кривые изображают кинетику концентрации в крови одного и того же ЛВ, введенного в разных лекарственных формах (1 и 2).
Горизонтальной линией отмечена минимальная эффективная концентрация, при которой данное вещество оказывает терапевтическое действие (например, 4 мкг/мл). При этом очевидно, что при изменении лекарственной формы (2) ЛВ, хотя и всасывается полностью, но не достигает терапевтической концентрации и, следовательно, не оказывает терапевтического действия.
Второй важный параметр-время достижения максимальной концентрации ЛВ. Этот показатель отражает скорость его всасывания и скорость наступления терапевтического эффекта. Видно, что максимальная концентрация вещества при использовании лекарственной формы 1 достигается через 1 ч, а лекарственной формы 2-через 4 ч. Чтобы понять значение этого параметра, представим себе, что ЛВ является снотворным средством. Оно достигнет минимальной терапевтической концентрации и окажет снотворное действие при использовании лекарственной формы 1 через 30 мин, а лекарственной формы 2-только через 2 ч. С другой стороны, действие снотворного вещества при использовании лекарственной формы 1 продолжается 5,5 ч, а второй-8 ч. Следовательно, в связи с особенностями фармакокинетики одного и того же снотворного средства, приготовленного в разных лекарственных формах, различаются показания к их применению. Лекарственная форма 1 более пригодна при нарушениях засыпания, а лекарственная форма 2 — при снижении продолжительности сна. Третьим и, по- видимому, наиболее важным параметром биодоступности является AUC, которая отражает количество ЛВ, поступившего в кровь после однократного введения препарата.
На две кривые имеют разную форму, разные пики и неодинаковое время достижения максимальной концентрации, но площади под этими кривыми одинаковы, а следовательно, обелекарственные формы обеспечивают поступление в кровь одинакового количества ЛВ.
Представлены кривые, отражающие кинетику одного и того же вещества при использовании его в трех различных лекарственных формах. Площадь под кривой 1 больше, чем под кривой 2, и значительно больше, чем под кривой 3. Следовательно, лекарственная форма 1 обеспечивает всасывание в кровь ЛВ гораздо лучше, чем лекарственные формы 2 и 3.
При оценке биоэквивалентности препаратов следует учитывать важнейшие параметры их биодоступности. Различия в степени абсорбции и скорости достижения максимальной концентрации ЛВ могут оказывать большое влияние не только на количественные параметры его терапевтического действия, но и на его качественную характеристику.
Достарыңызбен бөлісу: |