Терапевтический индекс (ТИ)-отношение максимальной дозы лекарственного средства, не проявляющей токсичности, к дозе, дающей нужный эффект.
7. Фармакокинетика. Определение. Роль в развитии фармакотерапии, задачи, возможности. Фармакокине́тика-раздел фармакологии, изучающий кинетические закономерности химических и биологических процессов, происходящих с лекарственным средством в организме животного или человека. Фармакокинетика- раздел общей фармакологии, изучающий процессы всасывания, распределения, метаболизма и выведения ЛС (т. е это то, как организм действует на лекарство).
8. Пути введения лекарственных средств. Лекарственные вещества вводят в организм человека различными путями. Практическому врачу дается полное право вводить в организм ЛВ любым известным путем. Выбор способа введения диктуется тремя следующими обстоятельствами:
1. Состоянием больного: острота болезни (в случаях, угрожающих жизни больного, вводятся быстродействующие вещества).
2. Свойствами ЛВ (растворимость, скорость развития эффекта, продолжительность действия).
3. Интуицией, профессиональной подготовкой врача. Традиционно выделяют энтеральный и парентеральный пути введения ЛС в организм.
Энтеральные пути введения (через ЖКТ):
•пероральный (через рот);
• сублингвальный (под язык);
•буккальный («приклеивание» к слизистой щеки, десны);
•дуоденальный (в двенадцатиперстную кишку);
• ректальный (в прямую кишку). Парентеральные пути введения (т. е. минуя ЖКТ):
• подкожный;
• внутримышечный;
•внутривенный;
• внутриартериальный;
• трансдермальный;
•ингаляционный.
Энтеральные пути введения лекарственных средств
Пероральный (лат. per os)-самый распространенный способ введения. Около 60% всех ЛС назначается перорально. Для перорального введения используются различные лекарственные формы: таблетки, порошки, капсулы, растворы и др. При приеме через рот ЛС проходит следующие этапы: Ротовая полость → пищевод → желудок → тонкая кишка → толстая кишка → прямая кишка. Всасывание ряда ЛС происходит частично из желудка (слабые электролиты, имеющие кислый характер-ацетилсалициловая кислота, барбитураты, ибупрофен и др.). Но подавляющее большинство лекарств всасывается, главным образом, в тонкой кишке (этому способствует интенсивное кровоснабжение и большая всасывательная поверхность-≈ 120 м 2). Всасывание ЛС при пероральном приеме начинается через 15–30 мин. После всасывания в кишечнике ЛС проходит следующие этапы: Тонкая кишка → всасывание → воротная вена → печень (частично разрушается) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебное действие). Преимущества способа:
• простота и удобство;
•естественность;
• относительная безопасность;
• не требуется стерильности, рук медперсонала.
Недостатки способа:
• медленное наступление эффекта;
• низкая биодоступность;
• индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания;
• влияние пищи и других веществ на всасывание;
• невозможность применения ЛС, плохо проникающих через слизистую желудочно-кишечного тракта (стрептомицин), разрушающихся в ЖКТ (инсулин, прегнин);
• невозможность использования при рвоте и коме.