Холинопозитивные средства
Лекарственные средства, действующие на холинергические синапсы
Эфферентные нервы делят на две группы:
а)вегетативные нервы, иннервирующие внутренние органы;
б) соматические нервы, которые иннервируют скелетные мышцы.
Вегетативные нервы подразделяют на:
а) парасимпатические,
б) симпатические.
Лекарственные вещества, влияющие на эфферентные нервы, действуют на синапсы, образованные окончаниями холинергических нервов и клетками иннервируемых органов, т. е. на холинергические синапсы. Следовательно, эти вещества обладают синаптотропным действием.
Попавший в синаптческую щель ацетилхолин (Ацх) диффундирует во внеклеточной жидкости щели и большая часть молекул Ацх достигает постсинаптической мембраны. Здесь Ацхсвязываетсяс гликопротеинами обладающими высоким сродством к медиатору. Эти белки называют холинорецепторами (ХР). ХР не однородны. Часть из них помимо Ацхактивируется алкалоидом гриба мухомора – мускарином. Эти рецепторы называют мускариновыми ХР (М-ХР). М-ХР локализованы в мембранах клеток органов, получающих постганглионарную парасимпатическую иннервацию. Связанные с G-белками М-ХР являются метаботропнымирецепторами.
Другая группа ХР помимо Ацхактивируется алкалоидом табака – никотином. Это никотиновые ХР (Н-ХР). Данная группа рецепторов расположена в концевых пластинках скелетных мышц, в мембранах нейронов вегетативных ганглиев, в мембранах адреналоцитов мозгового слоя надпочечников и в мембранах мио-эпителиальных клеток каротидного тельца. Н-ХР – ионотропныерецепторы канального типа.
Лекарственные или фармакологические вещества, которые облегчают или усиливают активность холинергических синапсов, называют холинопозитивные средства.
Напротив, вещества, которые угнетают или затрудняют активность холинергических синапсов, называют холинонегативныесредства.