Атты Республикалық ғылыми конференция материалдарының жинағы 4 сәуір 2022 жыл

68
саласында маңызды бола бастады. Полимерлерді қолдану оларды таблеткаларда 
байланыстырғыш ретінде қолданудан бастап, сұйықтықтарда, суспензияларда және 
эмульсияларда тұтқырлық пен сұйықтықты реттейтін агенттерге дейін өзгереді. Полимерлер 
дәрі-дәрмектің жағымсыз дәмін төмендету, дәрі-дәрмектің тұрақтылығын арттыру және 
дәрі-дәрмектің шығарылу сипаттамаларын өзгерту үшін үлдір жабыны ретінде қолданыла 
алады[1]. 
Мукоадгезивті үлдірлер - бұл препаратты тікелей биологиялық субстратқа шығаратын 
жұқа және икемді дәрілік формалар.Олар қолдану орнында болу уақытының артуына ықпал 
етеді, бұл ұзақ терапиялық әсерге әкеледі[2].Бірнеше зерттелген полимерлердің ішінде 
хитозан, гиалуронан, целлюлоза туындылары, полиакрилат, алгинат, желатин және пектин 
мукоадгезияның ең тартымды қасиеттеріне ие[3]. Иондық емес полимерлермен 
салыстырғанда катионды және анионды полимерлер шырышпен күшті әрекеттесуге ықпал 
етеді[4]. Анионды полимерлер полимердің pKa-дан асатын рН мәндерінде теріс зарядты 
тудыратын карбоксильді және сульфатты функционалды топтардың болуымен жақсы 
сипатталады[5].
Полимерлі 
үлдірлердың 
дамуы 
дәрі-дәрмектердің 
биожетімділігін 
және 
пациенттердің ауызша, әсіресе буккальды және сублингвальды дәрілік терапияға деген 
адалдығын жақсартуға мүмкіндік берді. Буккальді шырышты қабығының анатомиялық және 
физиологиялық ерекшеліктері, мысалы, жоғары тамырлы перфузиясы бар тегіс 
бұлшықеттердің болуы, алғашқы өту метаболизмінің қол жетімділігі және айналып өтуі оны 
дәрі-дәрмектерді жеткізуге қолайлы етеді[6]. 1-суретте буккальді пен сублингвальды 
аймақтың шырышты қабығына үлдірлерді енгізудің жалпы орнын көрсетеді. Басқа 
шырышты қабықпен салыстырғанда буккальді және сублингвальды жолдарға артықшылық 
беріледі, өйткені олар препараттың жақсы өткізгіштігін қамтамасыз етеді[7]. 
Полимерлі дәрілік үлдірлер тек қана буккальді және сублингвальды шырышты 
қабыққа орналастыруды қамтамасыз етіп қана қоймай, көзге арналған полимерлі көз 
үлдірлері де препаратты мақсатты, үздіксіз және дозаланған түрде көз тіндеріне жеткізуге 
мүмкіндік береді. 
Сурет 1 – Буккальді және сублингвальды аймақтың шырышты қабығына үлдірді 
қолдануға арналған жалпы орынды көрсету (жұмыстан шығарылған [8]) 
Сатылатын көз дәрі-дәрмектерінің 90%-дан астамы ерітінді немесе суспензия түрінде 
ұсынылған; дегенмен, бұл дәстүрлі дәрілік зат перспективалы терапевтік жетістікке жету 
үшін жеткіліксіз[9]. Көздің биожетімділігін арттыру және дәрі-дәрмектерді көзге жеткізуге 
кедергілерді жеңу мақсатында офтальмологиялық үлдірлерді жасау қазіргі кезде танымал 
болып келеді[10]. Офтальмологиялық үлдірлер дозаларды қабылдау жиілігінің төмендеуіне, 
жүйелік жанама әсерлердің азаюына және емдік нәтижелердің жақсаруына әкеледі. 

69
Осылайша, офтальмологиялық үлдірлер жоғары терапиялық жетістікке жету және 
пациенттердің адалдығына қол жеткізу үшін дәстүрлі дәрілік формаларды ауыстыру үшін 
терапевтік құралдарды жеткізу алаңы ретінде қызықты мүмкіндіктерді ашуы мүмкін.
Дәрілік үлдірлер үшін матрица ретінде табиғи және синтетикалық еритін полимерлер 
қолданылады: альгинаттар, декстран, целлюлоза туындылары, пектин заттары, поливинил 
спирті, поливинилпирролидон. Осы полимерлерге негізделген үлдірлер белгілі бір 
жылдамдықпен биологиялық сұйықтықтарда еруі мүмкін[11]. 
Көз үлдірлері офтальмологияда қолданылатын басқа дәрілік формаларға қарағанда 
бірқатар артықшылықтарға ие. Дәрілік заттың мақсатты аймаққа шығуын уақытында 
тұрақтандыратын тұрақты қасиеттері бар. Ұзақ уақыт бойы десорбцияның арқасында көзге 
арналған дәрілік үлдірлер(КДҮ) дәрі-дәрмектері күніне 1 рет қолданылады, бұл медицина 
қызметкерлерінің уақытын үнемдейді. Бұл дәрілік түрі ағзаның уытты-аллергиялық 
реакцияларының даму қаупін азайтып, препаратты дәл мөлшерлеуге мүмкіндік береді. 
Көздің полимерлі үлдірі көздің камералық ылғалында пайда болады және дәрілік заттың ең 
тиімді емдік концентрациясын ұзақ уақыт сақтайды. Атап айтқанда, тримекаин бар 
гентамицин немесе канамицин сульфаты бар коллаген негізіндегі үлдірлердің әсері 10 күнге 
дейін созылады[12].
Жоғарыда келтірілген мәліметтерді, әртүрлі мақалалар мен зерттеулерді оқи отырып, 
полимерлер және олардың қоспаларының дәрі-дәрмектерді жеткізу саласында маңызы 
жоғары болады деген сенімдемін. Осы мақсатта зерттеуде полимерлер қоспасы негізінде 
биоүйлесімді, мукоадгезивті үлдірлер алу көзделді. Баяндамада бастапқы үлдір алу жолдары 
мен нәтижесінде алынған үлдірлердің органолептикалық көрсеткіштері қарастырылды. 
Негізгі полимерлер ретінде геллан мен поли (2-этил-2-оксазолин) алынды. 
Зерттеудің мақсатыдәрілік заттарды адрестік жеткізуге негізделген геллан-поли (2-
этил-2-оксазолин) қоспасы негізінде үлдірлер алу жүйесін құру. Осыған байланысты 
гелланның ерітінділердегі және үлдірдегі поли (2-этил-2-оксазолин)мен әрекеттесуінің 
үйлесімділігін зерттеу және кейбір ионды емес полимерлердің анионды табиғатты 
полиэлектролиттермен өзара әрекеттесудің негізгі заңдылықтарын анықтау; алынған үлдірлі 
материалдардың мукоадгезивті және механикалық қасиеттерін жан-жақты зерттеу міндеті 
қойылды.
Геллан ерітіндісі 0,5% концентрациясында дайындалды. Ол үшін полимердің құрғақ 
аспасы (2,5 г) бөлме температурасында 20-24 сағат бойы магниттік араластырғышта үнемі 
араластыра отырып, дистилденген суда(500 мл) ерітілді. 1% концентрациясы бар поли(2-
этил-2-оксазолин) ерітінділері полимердің құрғақ аспа массасын (2,5 г) тазартылған суда(250 
мл) бөлме температурасында 1-1,5 сағат ішінде еріту және үздіксіз араластыру арқылы 
алынады. Үлдір(пленка) үлгілері 1,5 масс.% полимерлі ерітінділердің Петри ыдыстарында 
құю әдісімен дайындалды. Геллан мен поли(2-этил-2-оксазолин) үшін еріткіш ретінде
дистилденген су қолданылды. Алынған қоспалар толығымен гомогенизацияға дейін бір сағат 
бойы магниттік араластырғышта араластыруға қалдырылды, содан кейін Петри ыдыстарына 
құйылып, бөлме температурасында бірнеше күн кептірілді. 
Геллан үлдірлері сынғыш, бұл олардың тиімділігі мен материалдың беріктігін 
төмендетеді. Сондықтан геллан үлдірлерінің деформациялық және беріктік сипаттамаларын 
жақсарту үшін пластификаторлар қолданылды. Үлдірде глицерин көп болған кезде 
полимердің беріктік көрсеткіштерінің күрт төмендеуі байқалды. Зерттеуде пластификатор 
ретінде глицерин таңдалды. Оптималды мөлшер ретінде үлдірлерге 0,15 мл мөлшерінде 
глицерин енгізілді. Үлдірлердің қалыңдығы 0,12±0,02 мм болды. Үзіліс кезіндегі 
салыстырмалы созылу күші мәндері 3 параллель өлшемдердің орташа арифметикалық мәні 
алынды. Пластификаторлар серпімділік модулін төмендету, икемділікті арттыру, яғни 
барлық үш физикалық жағдайда механикалық күштерге ұшыраған кезде материалдың 
деформациялануы үшін де енгізіледі. Зерттеулер көрсеткендей, үлдірлерді қалыптастыру 
процесінде глицеринді енгізу олардың физика-механикалық сипаттамаларының айтарлықтай 
жақсаруына әкеледі. 

70
Алынған үлдір үлгілері ИҚ-спектроскопиясымен сипатталды. Үлдір үлгілерінің 
алынған спектрлерін зерттеу екі полимер компонентінің ішінара үйлесімділігін көрсетеді. 
Сонымен қатар дифференциалды-сканерлеу калориметрия әдісімен құрамдас бөліктердің кең 
диапазонында полимерлердің үйлесімділігінің термодинамикалық сипаттамалары мен 
үлдірлердің физико-механикалық қасиеттері зерттелді.
Қойылған міндеттер бойынша алынған үлдірлі композициялық материалдардың 
физика-химиялық және технологиялық сипаттамалары анықталды. Атап айтқанда, 
органолептикалық көрсеткіштер, рН, өлшем, қалыңдық, иілу күші, мөлдірлігі (Кесте-1). 
1-Кесте. Үлдірлердің физика-химиялық және технологиялық сипаттамалары 
Үлгілер 
Химиялық 
құрамы 
Көрсеткіштер 
Қалыңдығы(м
м) 
Мөлдірлігі (%) 
рН 

жүктеу/скачать 12,12 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: