Кесте 10. Метаболизмнің индукторлары мен ингибиторлары
Ингибиторлар
|
Индукторлар
|
Амиодарон
Индометацин
Левомицетин
Тетрациклин
Хлорпромазин
Циметидин
Эритромицин
|
Антидепресанттар (үшциклды)
Барбитураттар
Нейролептиктер
Амидопирин
Аминобарбитал
Апобарбитал
Барбитал
Бутобарбитал
Винбарбитал
Бутадион
Гептобарбитал
Диазепам
Димедрол
Дифенин
Карбамазепин
Кофеин
Мепробамат
Никотин
Рифампицин
Секобарбитал
Фенилбутазон
Фенобарбитал
Хлоримипирамин
Этанол
|
Индукторлар ДЗ бауырдағы метаболизмін жоғарылатып қана қоймайды, сонымен қоса, олардың өтпен шығарылуын жылдамдатады.
Шығарылу жолдары
Ағзадан ДЗ шығарылуы олардың май мен суда еру қасиетіне байланысты және бірнеше жолмен жүреді:
бүйректік экскреция – шығарылудың (элиминацияның) негізгі жолы;
бауырлық экскреция – ДЗ мен олардың метаболиттерінің өтпен шығарылуы;
басқа жолдар (ДЗ дем шығарғанда ауамен, терлегенде, сілекей және көз жасы арқылы шығарылуы).
Бүйректік экскреция жолымен зәрде жақсы еритін гидрофильді ДЗ өзгермеген күйінде (белсенді күйінде) шығарылады. Липофильды ДЗ бүйрекпен белсенсіз метаболиттер күйінде шығарылады. Бүйректік экскрецияның негізгі механизмдері:
шумақтық фильтрация;
түтікшелік секреция;
түтікшелік реабсорбция.
Шумақтық фильтрация – ДЗ бүйрек арқылы пассивті шығарылуы (экскрециясы). Бүйрекке келген қан шумақтарда фильтрацияланады, оның құрамындағы ДЗ шумақтық фильтр арқылы шеткері түтікшелерге түседі. Шумақтық фильтрация:
ДЗ молекулярлы массасына байланысты; препараттың плазма белоктарымен байланысы фильтрацияны төмендетеді – оның тек белоктармен байланыспаған бөлігі ғана фильтрацияланады.
бүйректің функциональды жағдайына байланысты, оның маркері эндогенді креатинин болып табылады.
Кейбір ДЗ бүйректің түтікшелік секрециясы арқылы шығарылады. Проксимальды түтікшелердің жасушалары плазмадағы зарядталған бөлшектерді белсенді түрде түтікшелерге тасымалдайды. Ол тасымалдайтын арнайы қышқыл қосылыстар мен негіздер жүйелері арқылы іске асырылады. Мысалы үшін, фуросемид күшті қышқыл ретінде антибиотиктердің белсенді секрециясын төмендетіп (аминогликозидтердің, карбенициллиннің), олардың қан плазмасындағы концентрациясын жоғарлатып, нефро–ототоксикалық қасиеттерін күшейтеді.
Достарыңызбен бөлісу: |
