Ранитидин
|
Блокаторы Н2- гистаминовых рецепторов.
|
Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов II поколения. Механизм действия связан с блокадой Н2-гистаминовых рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную секрецию НCl, а также базальную и стимулированную, уменьшает объем желудочного сока, вызванного растяжением желудка пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает количество НCl в желудочном соке, практически не подавляя «печеночные» ферменты, связанные с цитохромом Р450, не влияет на концентрацию гастрина в плазме, продукцию слизи. Снижает активность пепсина.
Не влияет на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на концентрацию пролактин (возможно проходящее незначительное повышение концентрации пролактина в сыворотке крови после внутривенного введения ранитидина в дозе 100 мг и более).
Не оказывает влияния на выведение гормонов гипофиза: гонадотропина, тиреотропного гормона и соматотропного гормона. Не влияет на концентрацию кортизола, альдостерона, андрогенов или эстрогенов, на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы, а также не оказывает антиандрогенного действия.
Может ослаблять высвобождение вазопрессина.
Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием НCl (в том числе прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации. В дозе 150 мг подавляет секрецию желудочного сока в течение 8-12 ч. Ингибирует микросомальные ферменты (слабее циметидина).
|
Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. Биодоступность – 50 %. Максимальная концентрация – 150 мг ранитидина; время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 2-3 ч. Связь с белками плазмы – 15 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер; проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (концентрация в грудном молоке у женщины в период лактации выше, чем в плазме). Незначительно метаболизируется в печени с образованием дезметилранитидина и S-оксида ранитидина. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. Период полувыведения при нормальном клиренсе креатинина (КК) – 2,5 ч, при КК 20-30 мл/мин – 8-9 ч.
Выводится почками – 60-70 % (преимущественно в неизмененном виде 35 %) и через кишечник.
|
- лечение и профилактика – язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
- НПВП-гастропатия
- изжога (связанная с гиперхлоргидрией)
- гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы
- стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта
- эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит
- синдром Золлингера-Эллисона
- системный мастоцитоз
- полиэндокринный аденоматоз
- диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон, но не обусловленными вышеперечисленными состояниями
- лечение кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта
- профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде
- профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции под общей анестезией (синдром Мендельсона)
- аспирационный пневмонит (профилактика)
- ревматоидный артрит (в качестве вспомогательной терапии)
|
Иногда
- тошнота, сухость во рту, запор, диарея, боль в животе, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз
- головная боль, головокружение, гипертермия, повышенная утомляемость, сонливость, бессонница, эмоциональная лабильность, беспокойство, тревога, депрессия, нервозность
Редко
- гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит
- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, иммунная гемолитическая и апластическая анемия
- снижение артериального давления; брадикардия, тахикардия, васкулит, аритмия, атриовентрикулярная (AV) блокада
- спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелобольных), непроизвольные движения.
- нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации
- артралгия, миалгия
гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение потенции и/или либидо
|
