Полусинтетические пенициллины

сохраняя основные преимущества бензилпенициллина 

(бактерицидность и малую токсичность), обладают дополнительными свойствами: кислотоус-

тойчивость, которая позволяет принимать препараты внутрь, и устойчивость к пенициллиназе, 

вырабатываемой некоторыми микроорганизмами. Различают полусинтетические пенициллины 

узкого спектра действия (антистафилококковый) (оксациллин); широкого спектра действия 

(ампициллин и амоксициллин); препараты, влияющие на синегнойную палочку (карбенициллин, 

азлоциллин). 

Оксациллин устойчив к пенициллиназе и стоек в кислой среде, поэтому его можно принимать 

внутрь. Он обладает антистафилококковой активностью. При приеме внутрь он не создает 

высоких концентраций. Периодичность введения препарата - каждые 4-6 ч. По спектру 

антимикробного действия он сходен с бензилпе-нициллином. В большей степени, чем 

метициллин

¤

, связывается с белками плазмы крови. Оксациллин выделяется, главным образом, 

Ампициллин влияет не только на грамположительные, но и на грамотрицательные 

микроорганизмы (сальмонеллы, шигеллы, некоторые штаммы протея, кишечную палочку, 

клебсиеллу пневмоническую или палочку Фридлендера, палочку инфлюэнцы), то есть обладает 

широким спектром действия. По влиянию на грамположительные бактерии он уступает 

бензилпенициллину, но превосходит оксациллин и метициллин

¤

. Ампициллин разрушается 

стафилококков. Ампициллин кислотоста-билен. Из ЖКТ он всасывается хорошо, но медленнее, 

чем другие пенициллины. Препарат связывается с белками плазмы крови в небольшой степени 

(10-18%). Основной путь выведения - через почки. Вводят ампициллин каждые 4-8 ч. Препарат 

малотоксичен и хорошо переносится больными. 

Карбенициллин также относят к пенициллинам широкого спектра действия. По широте действия 

он аналогичен ампициллину. Препарат отличается активным действием на все штаммы протея и 

синегнойную палочку. Он кислотоустойчив, но всасывается при приеме внутрь в незначительном 

количестве. Карбенициллин вводят внутримышечно и внутривенно. Пенициллиназа разрушает 

препарат. Карбенициллин применяют, например, при инфекциях мочевыводящих путей, тяжелых 

инфекциях (сепсисе, менингите), инфицированных ожогах. Препарат малотоксичен и хорошо 

переносится больными. Возможно развитие аллергических реакций. 

Новую группу полусинтетических пенициллинов составляют ацилуреидопенициллины, которые 

значительно превышают по спектру действия и эффективности рассмотренные выше 

классические производные пенициллина. К ним относят азлоциллин. Они сохранили все 

достоинства пенициллинов широкого спектра действия: высокую бактерицидность, 

избирательность, благоприятные фармакологические характеристики, низкую токсичность. 

Азлоциллин является препаратом с направленным действием на синегнойные палочки, в 4-8 раз 

превышает активность карбени-циллина. 

В подгруппу