ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА И 8-ОКСИХИНОЛИНА

400 

 

Производные нитрофурана являются противомикробными средствами широкого спектра 

действия. Оказывают дозозависи-мое бактерицидное или бактериостатическое действие, 

некоторые препараты обладают антипротозойным и противогрибковым действием на 

простейшие и микромицеты. Препараты не подавляют иммунитета, к ним медленно развивается 

устойчивость микроорганизмов. Именно поэтому они эффективны при развитии устойчивости 

микроорганизмов к другим противомикробным средствам. Нитрофураны хорошо и быстро 

всасываются из желудочно-кишечного тракта, достаточно равномерно распределяются в тканях. 

Они частично выделяются с желчью, создавая высокие концентрации в просвете кишечника. 

Препараты не создают высоких концентраций в крови и тканях, быстро выводятся почками (Т

1/2

= 

1 ч). Нитрофураны, являясь акцепторами кислорода, нарушают процесс клеточного дыхания 

бактерий и угнетают репликацию ДНК. К основным побочным явлениям в результате приема 

нитрофуранов внутрь относят диспепсические и аллергические реакции, кровоточивость, 

мышечную слабость, гематоток-сическое действие, нарушение менструального цикла. Возможно 

нарушение функций почек, при системном применении некоторые нитрофураны образуют 

цитотоксические метаболиты. Их нельзя применять при беременности, так как они могут 

оказывать мутагенное, эмбрионотоксическое, фетотоксическое действия. 

Основными препаратами являются нитрофурал, фуразолидон, нитрофурантоин, нифурантел

¤

, 

нифуроксазид, фуразидин. 

Классификация в зависимости от применения: 

• Как антисептик - нитрофурал. 

• Инфекции мочевыводящих путей - нитрофурантоин, фура-зидин. 

• Кишечные инфекции - нифуроксазид (эрсефурил

♠

). 

• Протозойные инфекции (трихомониаз, лямблиоз) - нифуран-тел

¤ 

(макмирор комплекс

♠

), 

фуразолидон. 

Нитрофурал 

(фурацилин

♠

, фурапласт

♠

) одинаково активен в отношении грамположительных и 

грамотрицательных микроорганизмов. Он обладает отличным от других химиотерапевтических 

средств механизмом действия: микробные флавопротеины восстанавливают 5-нитрогруппу, 

образующиеся высокореактивные аминопроизводные изменяют конформацию белков, в том 

числе рибосомоальных и других макромолекул, вызывая гибель клеток (см. рис. 28.1). 

Усиливаются поглотительная способность ретикулоэндотелиальной системы и фагоцитоз. 

Препарат используют местно, в виде водного (1:5000) и спиртового (1:1500) растворов, 2% мази, 

как антисептическое средство для обработки инфицированных ран, при гнойно-воспалительных 

процессах на коже (ожоги, пролежни и др), для полосканий и промываний полостей (рта при 

стоматите, глаз при конъюнктивите). Фурацилин

♠

 не раздражает ткани и не тормозит, а даже 

ускоряет заживление ран. При длительном использовании препарата иногда может развиться 

дерматит. 

Фуразолидон 

имеет широкий спектр противомикробного действия, особенно активен в 

отношении кишечной группы, включая возбудителей дизентерии, паратифов, сальмонеллеза и 

даже холеры. Механиз действия обусловлен нарушением активности ферментных систем 

бактерий. Он активен при лямблиозе и три-хомонадной инфекции (кольпите, уретрите). 

Препарат применяют при острой бактериальной диарее и дизентерии. Фуразолидон может 

нарушать аппетит, функцию почек, вызывать головокружение, рвоту и кожно-аллергические 

реакции. Курс лечения не должен превышать 10 сут. При приеме фуразолидона рекомендуют 

назначать димедрол

♠

, препараты кальция, витамины группы В и запивать препарат большим 

количеством щелочного питья. 

401 

 

Нитрофурантоин 

(фурадонин

♠

) обладает широким спектром противомикробного действия. 

Высокоактивен в отношении грам-положительных и грамотрицательных бактерий 

(стафилококков, стрептококков, шигелл, клебсиеллы и кишечной палочки). Слабо активен в 

отношении энтерококков, грибов кандида. В течение длительного времени препарат 

обнаруживают в высокой концентрации в моче, поэтому его применяют при инфекциях 

мочевыводящих путей, в том числе в детской практике. Кроме того, фурадонин

♠

 выделяется с 

желчью и может быть использован при холециститах. К фурадонину наблюдают 

непереносимость у значительного числа больных. Он вызывает аллергические реакции (иногда 

очень тяжелые), понижает свертываемость крови, вызывает диспепсические и неврологические 

осложнения. Для уменьшения побочных реакций рекомендуют назначать амид никотиновой 

кислоты, тиамин, пиридоксин, препараты кальция и противоаллергические препараты. 

Фуразидин 

(фурaгин

♠

, фурaмaг

♠

) блокирует некоторые ферментные системы микроорганизмов. 

Применяют его внутрь и местно при заболеваниях мочевыводящих путей и для промывания 

гнойных ран, фистул и ожогов. Ограничениями к применению являются хроническая почечная 

недостаточность и заболевания нервной системы. 

К 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: