. Форма выпуска: таблетки по 0,125 г.
315
РАЗДЕЛ VI
СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ПРОЦЕССЫ ОБМЕНА ВЕЩЕСТВ
ГЛАВА 23
ГОРМОНАЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Гормон
- высокоактивное вещество, секретируемое эндокринной железой и доставляемое к
клеткам тканей организма через кровь, лимфу, спинно-мозговую и межклеточную жидкость.
Эндокринная система включает железы внутренней секреции (эндокринные железы),
выделяющие гормоны (секреты) непосредственно в кровь (рис. 23.1). Каждая клетка железы
внутренней секреции одной поверхностью контактирует с венозными синусом или капилляром,
что способствует быстрому проникновению гормона в кровь. Гормоны оказывают действие в
микроколичествах. Для сравнения: для нормальной жизнедеятельности необходимы в крови
концентрации ионов натрия 10
-1
моль/л, аминокислот 10
-3
моль/л, а гормонов от 10
-6
до 10
-
12
моль/л. Общее количество гормонов, выделяемое железой внутренней секреции в течение
жизни организма, очень невелико. Так, передняя доля гипофиза человека вырабатывает за всю
жизнь всего лишь 10 мг гормона роста. Гормоны действуют на процессы жизнедеятельности на
внутриклеточном уровне.
Рис. 23.1.
Нейрогуморальная (эндокринная) регуляция жизнедеятельности органов и систем
организма человека: АКТГ - адренокортикотропный гормон; ТТГ - тиреотропный гормон; СТГ -
соматотропный гормон; МСГ - меланоцитстимулирующий гормон; АДГ - антидиуретический
гормон (вазопрессин); ЛТГ - лактотропный гормон (пролактин); ФСГ - фолликулостимулирующий
гормон; ЛГ - лютеинизирующий гормон - гонадотропные гормоны
Установлено, что действие гормонов обусловлено их связыванием и взаимодействием со
специальными участками клетки рецепторами, чувствительными к ним (рис. 23.2). Гормоны
белкового и пептидного строения связываются со специфическими мембранными рецепторами,
повышается активность аденилат-циклазы и протеинкиназы, изменяется проницаемость
мембран и внутриклеточные процессы, активируется или тормозится специфическая активность
316
ферментов. Молекулы стероидных гормонов липофильны, легко проникают в цитоплазму клетки,
связываются
с внутриклеточными рецепторами, образуют комплекс «стероид-рецептор», который проникает
в ядро и оказывает влияние на транскрипцию генетической информации и трансляцию
биосинтеза полипептидных цепей белков. Существует пять уровней регуляции функций
нейроэндокринной системы. Под влиянием клеток коры головного мозга возбуждаются клетки
гипоталамуса, которые вырабатывают две группы гормонов: либерины (рили-зинг-факторы или
высвободители) и статины (угнетают высвобождение). Либерины стимулируют высвобождение
АКТГ, сома-тотропина, тиротропина и других тропных гормонов передней доли гипофиза, а
статины угнетают их освобождение. Тропные гормоны передней доли гипофиза действуют на
периферические эндокринные железы, которые вырабатывают свой специфический гормон,
действующий на органы-мишени через рецепторы клеток.
Рис. 23.2.
Взаимодействие гормонов со специфическими рецепторами: Г - гормоны белковой
структуры (АКТГ, ТТГ, инсулин, окситоцин и др.); Р - рецепторы для гормонов белковой структуры;
Т
3
-трийодтиронин, Т
4
-тироксин - тиреоидные гормоны, производные йодтиронина; тР -
тиреоидные рецепторы; СГ - стероидные гормоны (ГКС, МКС, половые); сР - стероидные
рецепторы
Например, АКТГ воздействует на корковое вещество надпочечников, и вырабатываются
глюкокортикоидные гормоны; тиреотро-пин действует на щитовидную железу, и выделяются
тиреоидные гормоны и т.д.
Гормональными
называют средства, которые действуют специфически идентично или подобно
натуральным гормонам. ЛС получают, главным образом, из эндокринных желез животных
(питуитрин
¤
, тиреоидин, инсулин и др.), синтетическим путем (преднизолон, синэстрол
♠
и др.), а
также методом генной инженерии (препараты инсулина актрапид НМ
♠
, хумулин регуляр
♠
и др.).
Гормональные препараты применяют в качестве средств заместительной терапии при
недостаточной функции желез внутренней секреции. Например, при гипофункции щитовидной
317
железы (микседеме) применяют синтетические аналоги гормона данной железы, а при
гипофункции поджелудочной железы - препараты инсулина. Гормональные препараты, помимо
специфического действия, обладают и другими фармакологическими свойствами, поэтому
некоторые из них широко применяют и при неэндокринных заболеваниях. Так, например,
преднизолон и дексаметазон используют в качестве активных противовоспалительных и
антиаллергических средств.
Достарыңызбен бөлісу: