Фармакология
ТИПЫ И ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Pdf көрінісі
|
339 alyautdin-farmakologiya
|
4.2. ТИПЫ И ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Для лекарственных веществ характерны специфические типы фармакологического действия: обратимое, необратимое, возбуждающее и угнетающее. При поступлении в организм лекарственных веществ между ними и чувствительными структурами организма возникает несколько типов межмолекулярных химических связей. Возникающий тип межмолекулярной химической связи определяют полярностью и пространственным строением вещества. Мерой прочности возникающих связей является энергия связи, выраженная в количестве энергии (ккал), необходимой для ее разрыва, отнесенном к 1 молю вещества. Прочность ковалентной связи составляет 100-300 ккал/моль, водородной связи 2-5 ккал/ моль. От прочности связи зависит продолжительность фармакологического действия. Менее прочные связи между ионами, имеющими разные заряды, или в результате электростатического притяжения или гидрофобного взаимодействия. Таким образом, если ЛВ связывается с чувствительными структурами организма при помощи ионных, вандерваальсовых, водородных или гидрофобных сил, его действие будет непродолжительным с обратимым типом действия. Именно поэтому некоторые ЛС действуют непродолжительно, в течение нескольких минут (эпинефрин, трепирия йодид, нитроглицерин). Действие других более продолжительно, измеряется часами или сутками (метамизол натрия, атропин, сульфален). Наиболее прочные - ковалентные связи, образующиеся по обменному или донорно-акцепторному механизму между двумя атомами за счет общей пары электронов. Возникновение таких связей характерно при действии на организм солей тяжелых металлов, бактерицидных химиотерапевтических средств и необратимых ингибиторов холинэстеразы и др. Такие лекарства обладают необратимым типом действия. Необратимое действие выражено также в глубоких структурных нарушениях клеток и в их гибели, например, при прижигании бородавок ляписом белым ♠ (нитрат серебра). Возбуждающий и угнетающий типы действия являются результатом взаимодействия лекарств с клетками и внутриклеточными образованиями тканей и органов, при которых возникает стимуляция или блокирование (ингибирование) различных рецепторов. Примерами возбуждающего типа действия могут быть эффекты психостимуляторов ЦНС (кофеин), адреномиметиков (фенилэфрин), аналептиков (сульфокамфокаин ♠ ), слабительных (бисако-дил). Примерами угнетающего типа действия могут служить эффекты миорелаксантов (пипекурония бромид
♠ ), антигипертен-зивных (каптоприл), снотворных (нитразепам), холиноблокаторов (пирензепин). Обратимость, необратимость возбуждающего или угнетающего типа действия ЛВ зависят: от режима дозирования ЛС, величины принимаемой дозы, частоты и длительности курсового применения. Возможны различные виды фармакологического действия лекарств в зависимости от их свойств и природы происхождения, локализации действия. По степени выраженности фармакологического эффекта и клинического проявления различают главное и побочное действие ЛС.
- основное действие лекарственного препарата, ради которого его используют в клинической практике. Например, главное действие клонидина (клофелина ♠ ) - гипотензивное, для морфина характерно обезболивающее действие, дротаверин (но-шпа ♠ ) обладает спазмолитическим действием. Наряду с главным у многих лекарственных препаратов проявляется побочное действие, которое может быть как положительным, так и отрицательным. Например, кислота ацетилсалициловая обладает двумя главными действиями - противовоспалительным и антиагрегантным, в зависимости от основного показания к применению. Другие виды его фармакологического действия (анальгезирующий,
53
жаропонижающий) будут побочными положительными. Побочным отрицательным действием при любом назначении будет ульцерогенное действие (изъязвление ЖКТ). У морфина - угнетение дыхания, у клонидина - психические расстройства. В зависимости от пути введения и локализации фармакологических эффектов различают резорбтивное, местное, рефлекторное действия.
(от лат. resorbtio - всасывание) развивается после всасывания в кровь и распределения по всему организму. Так действуют многие ЛВ: снотворные, анальгетики, гипотензивные и др. Местное действие развивается при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например с кожей, слизистыми оболочками. К местному действию относят и реакцию тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Так действуют раздражающие, местноанестезирующие, вяжущие, прижигающие и другие препараты. Следует помнить, что при местном действии лекарств, особенно раздражающих, возбуждаются нервные рецепторы, и посредством нервной системы действие может распространяться на другие органы или на весь организм. Рефлекторное действие развивается на расстоянии от места первоначального контакта веществ с тканями, с участием всех звеньев рефлекторной дуги. Например, действие паров аммиака при обмороке. При вдыхании раздражаются чувствительные рецепторы слизистой оболочки носа, возбуждение по центростремительным нервам передается в ЦНС, обратно по центробежным нервам до легких и сосудов, восстанавливаются дыхание, сознание, повышается артериальное давление. В зависимости от механизма связывания лекарств (активных метаболитов) с рецепторами или мишенями действие ЛС может быть прямым, косвенным (опосредованным или вторичным), избирательным (селективным), преимущественным, неизбирательным (общим). Прямое действие оказывают препараты, прямо воздействующие на рецепторы. Например, адреномиметические средства (эпи-нефрин, фенотерол) непосредственно стимулируют адренорецеп-торы, адреноблокаторы (пропранолол, атенолол, доксазозин) их блокируют, препятствуя действию на рецепторы медиатора норад-реналина и других катехоламинов, циркулирующих в крови; холи-номиметические средства (пилокарпин, ацеклидин) стимулируют периферические М-холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты, как и при раздражении вегетативных холинергических нервов; холиноблокирующие средства (атропин, бускопан, пирезепин ¤ ) блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. Косвенное действие возникает как следствие влияния лекарственного вещества, вторично, опосредованно при формировании конкретного фармакологического эффекта. Например, симпато-литики (резерпин) нарушает синтез и высвобождение медиатора из пресинаптической мембраны. Антихолинэстеразные средства (неостигмина метилсульфат) ингибируют фермент ацетил-холинэстеразу, препятствуя энзиматическому гидролизу медиатора ацетилхолина. Диуретический эффект сердечных гликозидов (кардиотонических средств) связан с повышением работы сердца, улучшением кровообращения и нормализацией функции почек. Избирательное действие лекарственных веществ обусловлено их сродством к рецептору или органу и зависит от химической структуры биологически активного вещества, от наличия в его структуре определенных функциональных групп. Например, сердечные гликозиды избирательно влияют на сердечную мышцу, окситоцин - на гладкую мускулатуру матки, сальбутамол избирательно влияет на β 2 -адренорецепторы бронхов и матки. 54
обладают адреномиметик эпи-нефрин (связывается со всеми адренергическими рецепторами), антихолинергические средства атропин, платифиллин (блокируют все типы М-холинорецепторов неизбирательно).
обладают общетонизирующие средства (адаптогены). Средства для наркоза или общие анестетики (галотан, натрия оксибутират) обладают общим обратимым угнетающим действием на клетки ЦНС. Преимущественное действие - один и тот же препарат действует на различные рецепторы, но более выраженный фармакологический эффект связан с влиянием на определенный рецептор. Например, изопреналин (изадрин ♠ ) влияет на β 1 - и β
2 -адренорецеп-торы. Однако преимущественное его действие связано с β 2 -адрено-рецепторами бронхов. Центральное действие ЛС - направлено на ЦНС (центральную нервную систему), таким действием обладают психотропные ЛС, наркотические анальгетики, средства для наркоза и др.
Периферическое действие связано с воздействием непосредственно на печень, почки, сердце, сосуды или через эфферентные нервы, иннервирующие внутренние органы и скелетную мускулатуру. жүктеу/скачать 5,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|