Препараты
Список Б
Кломифен
(Сlomiphenum).
Синонимы: Клостилбегит
♠
. Форма выпуска: таблетки 0,05 г.
Ципротерон
(Cyproteroni acetas).
Синонимы: Андрокур
♠
.
Форма выпуска: таблетки 0,01, 0,05 г; 0,01 г масляного раствора в ампулах по 3 мл.
23.7. ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА (КОНТРАЦЕПТИВЫ)
Зачатие (оплодотворение) состоит в том, что один из многочисленных сперматозоидов
поступает во влагалище и проникает по маточной трубе к яйцеклетке. Ядра яйцеклетки и
сперматозоида сливаются, образуется зигота, происходит оплодотворение, зародыш через 7 сут
поступает в матку, внедряется в ее эндометрий, и возникает беременность.
Контрацепция - предупреждение зачатия - необходима для контролирования оплодотворения
при планировании деторождения. Контроль над рождаемостью обеспечивает возможность
планирования семьи, позволяет регулировать время наступления беременности в зависимости
от состояния здоровья и возраста родителей.
Контрацепции достигают разными способами. Широко применяют физические и механические
средства, в частности мужские презервативы (кондомы), которые, кроме того, предохраняют от
заражения венерическими заболеваниями и СПИДом (ВИЧ-инфекции). Внутриматочные
механические средства, имеющие форму спирали, вводят в матку. Они предупреждают
имплантацию оплодотворенной яйцеклетки в матке.
Пероральные гормональные препараты оказались наиболее эффективными
противозачаточными (контрацептивными) средствами. Эффект их применения основан на
комбинации эстрогена с гестагеном или одного гестагена. В качестве эстрогена используют
этинилэстрадиол, гестагенным компонентом которого является норэтистерон. Совместное
применение эстрогена с гестагеном внутрь с контрацептивной целью было впервые предложено
А. Пинкусом (1955). Действие пероральных противозачаточных средств основано на угнетении
секреции гипофизом гонадотропных гормонов, препятствии выхода яйцеклетки из яичника,
изменении эндометрия, а также на повышении вязкости цервикальной шеечной слизи, что
тормозит в итоге продвижение сперматозоидов и затрудняет имплантацию яйцеклетки.
Пероральные гормональные средства применяют для предотвращения нежелательной
беременности и с лечебной целью при гормональных нарушениях. По составу их различают на
монокомпонентные и многокомпонентные (комбинированные). Комбинированные
гормональные (эстроген-гестагенные) контрацептивы делят на три группы: монофазные,
двухфазные и трехфазные.
Эстроген-гестагенные оральные контрацептивные препараты монофазного действия различают
в зависимости от содержания эстрогенов на микродозированные, содержащие 20 мкг эстрогена
340
(новинет
♠
, логест
♠
, линдинет 20
♠
) и используемые для контрацепции у подростков и у некурящих
женщин старше 40 лет; низкодозиро-ванные, содержащие 30 мкг эстрогена (микрогинон
♠
,
минизистон 20 фем
♠
, жанин
♠
, регулон
♠
, ригевидон
♠
, силест
♠
, ярина
♠
) и используемые для
контрацепции у практически здоровых женщин репродуктивного возраста; высокодозируемые,
содержащие 50 мкг эстрогена (овидон
¤
), используемые с лечебной целью и для экстренной
контрацепции. Препараты, содержащие сравнительный избыток эстрогенов, довольно часто
вызывают нежелательные эффекты: заболевания сердца, сосудов, крови (гипертензия,
тромбоэмболические осложнения и др.).
На смену препаратам монофазного действия пришли двухфазные средства (антеовин
¤
), которые
содержат две группы таблеток с разным содержанием эстрогенов и гестагенов, что резко
снижает их отрицательное действие на эндометрий. В начале менструального цикла принимают
11 таблеток по 1 таблетке в день, содержащие 50 мкг эстрогена и гестагена. Затем (во вторую
фазу в течение 10 дней) содержание эстрогенов остается прежним, а содержание гестагена
увеличивается до 125 мкг. Таблетки принимают в течение 21 дня, в основном с лечебной целью.
Для препаратов трехфазного действия (тризистон
♠
, три-регол
♠
, триквилар
♠
, три-мерси
♠
)
характерно, что в течение 21 дня приема во время каждого менструального цикла доза
гормонов меняется 3 раза, в соответствии с естественными концентрациями гормонов цикла.
При относительно низкой гормональной активности яичников применяют таблетки с низким
содержанием гормонов (30 мкг этинилэстрадиола и 50 мкг левоноргестрела). В середине цикла в
физиологических условиях наблюдают пик концентрации эстрогенов и рост гестагенной
активности, поэтому дозы эстрогена составляет 40 мкг и гестагена 75 мкг. Во второй половине
цикла увеличивается доза гестагена до 125 мкг. Для удобства приема трехфазные таблетки имеют
три разных цвета.
Моногормональные контрацептивы, содержащие только гестагены. К ним относят пероральные
препараты мини-пили, постко-итальные и препараты, обеспечивающие пролонгированный
контрацептивный эффект для внутримышечного введения, а также препараты для подкожной
имплантации. Мини-пили содержат микродозы гестагена, к ним относят препараты
микролют
¤
(30 мкг левоноргестрела), чарозетта
♠
(75 мкг дегестрела) и экслютон
♠
(500 мкг
линэстренола). Микролют
¤
принимают ежедневно в одно и то же время, опоздание приема
препарата на 3 ч может привести к полному исчезновению контрацептивного эффекта. Прием
препарата не требует перерыва и не оказывает влияния на менструальный цикл, сохраняет
обычные интервалы, продолжительность и обильность менструаций.
Для предупреждения нежелательной беременности, при нерегулярной половой жизни или
редких половых сношениях, а также в экстренных случаях используют посткоитальные
препараты постинор
♠
и эскапел
♠
. Постинор
♠
содержит в 1 таблетке 0,75 мг левоноргестрела.
Эскапел
♠
содержит в 1 таблетке 1,5 мг левоноргес-трела. Препараты вызывают торможение
овуляции, препятствуют имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Принимают 1 таблетку при
задержке менструации более чем на 7 дней. Препараты непригодны для регулярной
контрацепции, их относят к разовой контрацепции и применяют только в экстренных случаях.
Срочная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.
Препарат пролонгированного действия медроксипрогестерон (Депо-Провера) ингибирует
секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию,
снижает риск воспалительных заболеваний половых органов. Препарат применяют для
контрацепции у женщин позднего репродуктивного возраста и как противоопухолевый
препарат. Он хорошо переносится и не имеет серьезных побочных эффектов. Основными
побочными эффектами считают отсутствие менструаций (аменорея) и увеличение массы тела.
341
Препараты-имплантаты вживляют на несколько лет под кожу (норплант
¤
).
Норплант
¤
имплантируют под кожу внутренней области плеча (6 капсул), в качестве
действующего вещества он содержит левоноргестрел. Длительность эффекта - 5 лет. После
удаления капсул или истечения срока действия возникает быстрая обратимость
контрацептивного эффекта, беременность наступает в течение следующего месяца.
Внутриматочная система, объединяющая два метода контрацепции (внутриматочную спираль и
гормональный контрацептив), - мирена. Она обеспечивает контролируемую диффузию гестагена
в течение 5 лет постоянно, по 20 мкг/сут. Содержащийся в препарате левоноргестрел (52 мг)
оказывает благоприятное действие на течение менструации: снижает их обильность,
болезненность и предотвращает пролиферативные изменения в эндометрии и возникновение
воспалительных заболеваний органов малого таза.
Уже самые первые гормональные средства обеспечивали надежное предохранение от
нежелательной беременности. Беременность, которая может возникать на фоне их применения,
связана, как правило, с нарушением режима приема препаратов.
Гормональные противозачаточные средства способны вызывать побочные отрицательные
эффекты: нарушение менструального цикла, изменение консистенции цервикальной слизи (она
становится вязкой, плотной), происходят изменения в функции половых желез, полового
влечения и возникают кровотечения, гипертрофия шейки матки, тромбоэмболия и полипы.
Очень часто при применении гормональных контрацептивов повышается артериальное
давление. На фоне их приема могут возникать гипертензия, застой желчи в печени,
гломерулонефрит, панкреатит, сахарный диабет, повышение массы тела, тошнота, рвота,
метеоризм, задержка натрия и воды, слабость. Следовательно, гормональная профилактика
беременности несет последствия для организма женщины. Именно поэтому метод
гормональной контрацепции следует осуществлять только под строгим врачебным контролем с
учетом особенностей организма каждой женщины, применяющей противозачаточные
гормональные средства.
Достарыңызбен бөлісу: |