33
Препараты естественных гормонов: гидрокортизон, гидрокортизон-ацетат.
Применяют препараты гидрокортизона парентерально (в том числе внутривенно) и местно
в мазях. Внутрь и внутримышечно назначают редко. При недостаточности надпочечников
и других экстренных показаниях следует инъецировать
внутривенно водорастворимый
препарат – гидрокортизона гемисукцинат (сополкорт).
В медицинской практике использовался также прекурзор гидрокортизона –
кортизон. Он отличается от гидрокортизона только по активности (уступает примерно в
1,5 раза). Все основные свойства у кортизона такие же, как у гидрокортизона.
Кортизон в
настоящее время практически не используется в связи с меньшей эффективностью и
худшей переносимостью. Вместе с гидрокортизоном обладает наиболее выраженной
минералокортикоидной активностью среди всех глюкокортикоидов. Основная область
применения — заместительная терапия надпочечниковой
недостаточности у больных с
нормальной функцией печени (поскольку кортизон превращается в гидрокортизон в
печени, при тяжелом поражении этого органа применение препарата не рекомендуется).
Гидрокортизон
является едва ли не единственным глюкокортикоидом, который мог
бы применяться для длительного парентерального лечения, но он
значительно уступает
современным препаратам по переносимости. Слабее преднизолона по глюкокортикоидной
активности (по противовоспалительному эффекту 20 мг гидрокортизона эквивалентны 5
мг преднизолона), но превосходит его по выраженности минералокортикоидного
действия. Гидрокортизон обычно используется для физиологического замещения и
«стрессового» прикрытия у больных с недостаточностью
гипоталамо-гипофизарно-
надпочечниковой оси. При острой надпочечниковой недостаточности и других
неотложных состояниях гидрокортизона гемисукцинат является препаратом выбора.
Другие глюкокортикоиды, применяемые в медицинской практике, представляют
собой
аналоги и производные естественных гормонов. По своим фармакологическим свойствам
они сходны с гидрокортизоном. Отличаются от последнего соотношением
противовоспалительной и минералокортикоидной активности, а некоторые препараты
(флюцинолона ацетонид, флюметазона пивалат) – меньшей
всасываемостью при
накожном нанесении.
При приеме внутрь глюкокортикоиды быстро и практически
полностью всасываются в верхних отделах тощей кишки. Прием пищи не влияет на
степень всасывания гормонов, хотя скорость этого процесса несколько замедляется.
Особенности применения инъекционных форм обусловлены
как свойствами самого
глюкокортикоида, так и связанного с ним эфира. Hапример, сукцинаты, гемисукцинаты и
фосфаты растворяются в воде и при парентеральном применении оказывают быстрое, но
сравнительно кратковременное действие. Hапротив, ацетаты и ацетониды представляют
34
собой мелкокристаллические суспензии и не растворимы в воде. Их действие развивается
медленно, на протяжении нескольких часов, но продолжается длительно (недели).
Водорастворимые эфиры глюкокортикоидов
могут применяться внутривенно,
мелкокристаллические суспензии — нет.
В медицинской литературе широко распространены термины: «низкие» дозы
глюкокортикоидов, «высокие» и т. д. О «низких» дозах кортикостероидов говорят в том
случае, если суточная доза не превышает 15 мг (3-х таблеток) преднизолона (или
эквивалентной дозы любого другого препарата). Такие дозы обычно назначаются для
поддерживающего лечения. Если суточная доза преднизолона составляет 20—40 мг (4—8
таблеток), говорят о «средних» дозах глюкокортикоидов, а более 40 мг/сут — о
«высоких». Значения, близкие к приведенным, получают и
при расчете суточной дозы
кортикостероидов на 1 кг массы тела больного. Условной границей между «средними» и
«высокими» дозами является 0,5 мг преднизолона на 1 кг массы тела больного в сутки.
Доза глюкокортикоидов, назначаемая в начале лечения того или иного заболевания,
зависит, главным образом, от нозологической формы и тяжести течения болезни. На
величину дозы влияют также возраст больного; наличие или отсутствие сопутствующих
заболеваний; одновременный прием других лекарственных средств и другие факторы.
Достарыңызбен бөлісу: