Механизм действия
Азолы ингибируют у грибов фермент С14 - а - деметилазу системы цитохрома Р450, которая отвечает за конверсию ланостерола в эргостерол.
Это ведет к истощению эргостерола в мембране грибной клетки и ее гибели.
Активность in vitro у азолов варьирует и не всегда может совпадать с клинической активностью.
Фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%.
Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь натощак 150 мг препарата — 0,5–1,5 ч,
Cmax составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/л.
Период полувыведения флуконазола составляет 30 ч.
Связь с белками плазмы — 11–12%.
Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы.
Достарыңызбен бөлісу: |