Группа 5-нитроимидазола (НИМЗ)
Фармакологическое действие - антибактериальное, противоязвенное, антиалкогольное, противопротозойное, трихомонацидное, противомикробное
Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.
Фармококинетика
После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%).
Cmax достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете;
проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования
период полувыведения при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч)
у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%)
Достарыңызбен бөлісу: |
