СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ

СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ

• СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
• Средства, блокирующие адренергические синапсы, нарушают передачу возбуждения с окончаний постганглионарных симпатических (адренергических) волокон на эффекторные органы и ткани.
• Нарушение передачи возбуждения в адренергических синапсах осуществляется или путем блокады адренорецепторов, локализованных на постсинаптической мембране (адрено блокаторы), или путем уменьшения выделения медиатора норадреналина адренергическими нервными окончаниями (с и м п а т о л и т и к и ).
• Адреноблокаторы
• Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и циркулирующего в крови адреналина. В зависимости от преобладающего влияния на а- или β-адренорецепторы выделяют а-адреноблокаторы и β-адреноблокаторы, а также вещества, действующие на оба типа адренорецепторов: α-, β-адреноблокаторы.
• Блокаторы α-адренорецепторов (а-адреноблокаторы)
• Препараты этой группы подразделяются на неселективные α1-, α2-адреноблокаторы и а1-адреноблокаторы.
• Блокаторы α1-, α2-адренорецепторов (α1-, α2-адреноблокаторы) Среди препаратов этой группы выделяют:
• • синтетические а-адреноблокаторы: фентоламин, феноксибензамин **;
• • производные алкалоидов спорыньи: дигидроэрготамин, ницерголин (Сермион*).
• К основным синтетическим препаратам, блокирующим α1- и α2-адренорецепторы, относится производное имидазолина фентоламин.
• Блокаторы α1-адренорецепторов: празозин.

Блокаторы β-адренорецепторов (β-адреноблокаторы)

• Блокаторы β-адренорецепторов (β-адреноблокаторы).
• Препараты этой группы подразделяют на β1-, β2-aдреноблокaторы и β1-aдреноблокaторы.
• Блокада β1-aдренорецепторов сердца приводит к:
• • ослаблению силы сокращений сердца;
• • уменьшению частоты сокращений сердца (вследствие снижения автоматизма синусного узла);
• • угнетению атриовентрикулярной проводимости;
• • снижению автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье.
• Вследствие уменьшения силы и частоты сердечных сокращений происходит снижение сердечного выброса (минутного объема), работы сердца и, как следствие, потребности миокарда в кислороде.
• Блокада β1-aдренорецепторов юкстагломерулярных клеток почек приводит к уменьшению секреции ренина, что нарушает образование ангиотензина II.
• Блокада β2-aдренорецепторов вызывает следующие эффекты:
• • сужение кровеносных сосудов;
• • повышение тонуса бронхов;
• • повышение сократительной активности миометрия;
• • снижение гипергликемического действия адреналина (β-адреноблокаторы подавляют гликогенолиз: снижается распад гликогена в печени и уменьшается уровень глюкозы в крови).
• Вследствие блокады β1-aдренорецепторов β-адреноблокаторы оказывают антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Кроме того, они снижают внутриглазное давление при открытоугольной форме глаукомы, что связывают с блокадой β-адренорецеп- торов ресничного эпителия и уменьшением продукции внутриглазной жидкости. В табл. 9-3 приведены механизмы развития терапевтических эффектов β-адреноблокаторов и основные показания к их применению.