α1-Адренорецепторы локализованы на постсинаптической мембране эффекторных клеток, получающих симпатическую иннервацию: гладкомышечных клеток сосудов, радиальной мышцы радужки, сфинктера мочевого пузыря, простатической части уретры, предстательной железы.
Стимуляция α1-адренорецепторов (связанных с Gg-белками) вызывает сокращение гладких мышц.
Сокращение гладких мышц сосудов приводит к сужению сосудов, увеличению общего периферического сопротивления и повышению артериального давления. Сокращение радиальной мышцы глаза приводит к расширению зрачка, а сокращение сфинктера мочевого пузыря и уретры - к задержке мочеиспускания.
К α1-адреномиметикам относится фенилэфрин: фенилэфрина гидрохлорида* (мезатон). В отличие от адреналина* и норадреналина* фенилэфрин не является катехоламином (содержит только одну гидроксильную группу в ароматическом кольце) и практически не инактивируется катехол-орто-метилтрансферазой. В связи с этим он оказывает более продолжительное действие; эффективен при приеме внутрь.
Применяют фенилэфрин для повышения артериального давления при гипотензии (внутривенно, подкожно и внутримышечно). Прессорный эффект продолжается 20 мин при внутривенном вве- дении и 40-50 мин при подкожном введении.
Основными побочными эффектами могут быть чрезмерное повышение артериального давления, головная боль, головокружение, брадикардия, ишемия тканей вследствие сужения периферических сосудов, нарушение мочеиспускания.
Фенилэфрин противопоказан при гипертонической болезни, спазмах сосудов (в том числе коронарных), гипертиреозе, закрытоугольной глаукоме.
