α-, β-Адреномиметики (стимуляторы α- и β-адренорецепторов)
Эпинефрин (адреналин*) по химической структуре соответствует биогенному катехоламину адреналину, который образуется главным образом в хромаффинных клетках мозгового вещества надпочечников. Для медицинских целей адреналин получают синтетическим путем или выделяют из надпочечников убойного скота. Выпускают в виде эпинефрина (адреналина*) гидрохлорида и эпинефрина (адреналина*) гидротартрата. По действию эти препараты не отличаются друг от друга, но из-за разной молекулярной массы гидротартрат применяют в большей дозе.
Действие адреналина при введении в организм связано с прямым стимулирующим влиянием на β1-, β2-, α1- и α2-адренорецепторы различных органов и тканей. β-Адренорецепторы проявляют большую чувствительность к адреналину, чем α-адренорецепторы.
Вследствие стимуляции α1- и α2-адренорецепторов адреналин оказывает сосудосуживающее действие.
Стимуляция адреналином β2-aдренорецепторов приводит к расширению сосудов. Поскольку β2-aдрено-рецепторы более чувствительны к адреналину, при введении небольших доз адреналина происходит расширение сосудов, в которых преобладают β2-aдренорецепторы (сосудов скелетных мышц) и общее периферическое сопротивление снижается. Стимулируя β1-aдренорецепторы миокарда, адреналин* повышает силу и частоту сердечных сокращений. Ударный объем сердца и сердечный выброс (минутный объем) при этом увеличиваются. Вследствие увеличения сердечного выброса и общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) адреналин* в обычных терапевтических дозах вызывает повышение артериального давления. Прессорный эффект наиболее выражен при внутривенном введении адреналина. Из-за резкого повышения артериального давления может возникнуть кратковременная рефлекторная брадикардия.
α-, β-Адреномиметики (стимуляторы α- и β-адренорецепторов)
Адреналин* расширяет зрачки (вследствие сокращения радиальной мышцы радужной оболочки), но снижает внутриглазное давление, что связывают как с уменьшением продукции внутриглазной жидкости, так и с увеличением ее оттока.
Адреналин* стимулирует β2-aдренорецепторы гладких мышц бронхов, вызывает их расслабление и устраняет бронхоспазм. Под влиянием адреналина* снижаются тонус и моторика ЖКТ (действие на α- и β-адренорецепторы). Тонус сфинктеров при этом повышается. Повышается также тонус сфинктера мочевого пузыря, гладких мышц уретры и предстательной железы (связано со стимуляцией а1-адренорецепторов).
Стимулируя β2-aдренорецепторы, адреналин* повышает расщепление гликогена в печени (гликогенолиз), при этом в крови повышается концентрация глюкозы (возникает гипергликемия). Стимуляция адреналином* β3-aдренорецепторов адипоцитов активирует липолиз - в плазме крови повышается содержание свободных жирных кислот.
Адреналин* улучшает функциональное состояние скелетных мышц, особенно на фоне их утомления.
Адреналин* разрушается при введении внутрь. Поэтому его вводят парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно) и местно. В организме адреналин* быстро метаболизируется МАО и катехол-орто-метилтрансферазой и подвергается обратному нейрональному захвату, поэтому действует кратковременно (при внутривенном введении около 5 мин, при подкожном - до 30 мин). Метаболиты и небольшие количества неизмененного адреналина* выводятся почками.
