Биотрансформация (метаболизм) – ДЗ ағзадан шығарылуын қамтамасыз ететін, нәтижесінде суда еритін полярлы заттар (метаболиттер) түзілетін, физико – химиялық, биохимиялық үрдіс.
ДЗ биотрансформациясы (метаболизімі) екі жолмен жүреді:
микросомальды емес – арқылы катализацияланатын реакциялар. Синтетикалық емес реакцияларға тотығу, қалпына келу реакциялары және гидролиз жатады.
синтетикалық реакциялардың негізінде ДЗ эндогенді субстраттармен немесе кейбір химиялық топтармен (глюкоурон қышқылы, сульфаттар, глицин, глутатион, метильды топтар т.б.) конъюгациясы жатады. Конъюгацияға көптеген ферменттер (мысалы: глукоуронилтрансфераза, метилтрансфераза, сульфотрансферазалар) қатысады.