Распадаемость таблеток Распадаемость таблеток зависит от многих причин: 1) от количества связывающих веществ; таблетки должны содержать их столько, сколько необходимо для достижения требуемой прочности; 2) от степени прессования: чрезмерное давление ухудшает распадаемость таблетки; 3) от количества разрыхляющих веществ, способствующих распадаемости таблеток; 4) от свойств веществ, входящих в таблетку, от их способности растворяться в воде, смачиваться ею, набухать; таблетки с легкорастворимыми веществами будут распадаться быстрее, и потребуется меньшее количество разрыхляющих веществ.
Особенно важен подбор связывающих и разрыхляющих веществ для нерастворимых в воде лекарственных веществ. По физической структуре таблетки представляют собой пористое тело; при погружении их в жидкость в силу капиллярных явлений жидкость проникает во все капилляры, пронизывающие толщу таблетки. Если в таблетке будут иметься хорошо растворимые или высокогидрофильные добавки, то они будут способствовать быстрой распадаемости ее. Например, добавляемый к таблетируемой массе крахмал увеличивают пористость, уменьшает прочность и, будучи капиллярообразующим средством и высокогидрофильным веществом (теплота смачивания 23 кал/г), улучшает водопроницаемость таблеток и тем самым способствует их быстрой распадаемости. По графикам зависимости физико-механических свойств таблеток от содержания крахмала (рис. 128) можно определить необходимое количество крахмала, отвечающее наилучшим условиям пористости, водопроницаемости и прочности таблеток.
Однако крахмал не может служить универсальным разрыхлителем. При прессовании гидрофобных веществ лучше прибегать к добавкам поверхностно-активных (например, твин-80), или других высокогидрофильных веществ (Н-карбоксиметилцеллюлоза, альгиновая кислота и ее соли и др. индивидуально или в сочетании с крахмалом).
Таким образом, для изготовления точно дозированных легко распадающихся и достаточно прочных таблеток необходимо, чтобы: 1) таблетируемая масса наряду с основными веществами содержала вспомогательные (связывающие, скользящие, разрыхляющие) в оптимальных количествах; 2) гранулят по способности скольжения, равномерности и абсолютной величине зерен обеспечивал максимальную точность дозирования; 3) давление было подобрано так, чтобы скорость распадения оставалась нормальной при достаточной прочности таблеток.
В зависимости от индивидуальных свойств лекарственных средств необходимость применения вспомогательных веществ может отпасть или могут потребоваться только некоторые из них. Точно так же гранулирование в ряде случаев может оказаться излишним.