187. Левомицетин. Механизм и спектр действия. Применение.
Побочные эффекты.
Синтетический антибиотик широкого спектра действия, аналогичен
натуральному хлормицетину (хлорамфеникол), выделенному из лучистого
грибка Streptomyces venezuella.
Механизм действия
Левомицетин подавляет синтез белка у бактерий и, в
меньшей степени, у эукариот. Препарат легко проникает в бактериальную
клетку (вероятно, путем облегченной диффузии) и обратимо связывается с
505-субъединицей рибосом. Левомицетин конкурентно ингибирует
связывание с рибосомами макролидов и клиндамицина, так как точки
приложения этих препаратов близки. В результате пептидилтрансфера за не
взаимодействует со своим субстратом — аминокислотой, и пептидная связь
не образуется Левомицетин угнетает синтез белка в митохондриях
млекопитающих, возможно, потому, что митохондриальные рибосомы
млекопитающих, как и бактериальные рибосомы, имеют массу 70S, а
цитоплазматические — 80S
Применение
Левомицетин назначают только в тех случаях, когда польза от
лечения заведомо перевешивает риск побочных эффектов и препарат
нельзя заменить другим, столь же эффективным, но более безопасным
антибиотиком
Брюшной тиф
Менингит
Анаэробные инфекции
Риккетсиозы
Бруцеллез
Побочные эффекты
Большинство токсических эффектов хлорамфеникола
обусловлено тем, что он подавляет синтез белка в митохондриях, вероятно,
путем угнетения пептидилтрансферазы митохондриальных рибосом. В
результате нарушается синтез субъединиц ферментов внутренней
мембраны митохондрий — цитохром-с-оксидазы, комплекса III
дыхательной цепи (убихинол:цитохром-с-редуктаза), Н+-АТФазы.
Достарыңызбен бөлісу: 
