1. Фармакалогия как наука о действии лс на организм, история ее возникновения, значение и роль в образовании будущего врача. Фармакология
жүктеу/скачать 3,06 Mb. Pdf көрінісі
|
Ответы фарма
| прямой антагонизм
. препараты действуют на одинаковые клетки, тем самым подавляя друг друга. Прямой функциональный антагонизм делится на несколько подвидов: конкурентный; неравновесный; не конкурентный; независимый. • Конкурентный антагонизм Оба вещества взаимодействуют с одними и теми же рецепторами, при этом выступая друг для друга соперниками. Чем больше молекул одного вещества свяжется с клетками организма, тем меньше рецепторов смогут занять молекулы другого. Очень много лекарственных препаратов вступают именно в конкурентный прямой антагонизм. Например, «Димедрол» и «Гистамин» взаимодействуют с одними Н-гистаминовыми рецепторами, при этом они являются конкурентами друг для друга. Аналогично обстоит ситуация с парами веществ: сульфаниламиды («Бисептол», «Бактрим») и парааминобензойная кислота (сокращенно: ПАБК); фентоламин – адреналин и норадреналин; гиосциамин и атропин – ацетил-холин. В перечисленных примерах одно из веществ является метаболитом. Однако конкурентный антагонизм возможен и в тех случаях, когда ни одно из соединений таковым не будет. Например: «Атропин» – «Пилокарпин»; «Тубокурарин» – «Дитилин». В основе механизмов действия многих препаратов лежит и антагонистическое отношение с другими веществами. Так сульфаниламиды, конкурируя с ПАБК, оказывают на организм противомикробный эффект. Блокировка рецепторов холина «Атропином», «Дитилином» и некоторыми другими лекарствами объясняется тем, что они конкурируют с ацетилхолином в синапсах. Множество лекарств классифицируется именно на основе их принадлежности к антагонистам. • Неравновесный антагонизм При неравновесном антагонизме два препарата (агонист и антагонист) тоже взаимодействуют с одинаковыми биорецепторами, но взаимодействие одного из веществ практически необратимо, так как после этого активность рецепторов значительно снижается. Второму веществу не удается успешно взаимодействовать с ними, в каком бы количестве он ни пытался оказать эффект. Пример: дибенамин (в роли антагониста) и норадреналин или гистамин (в роли агонистов). В присутствии первого вторые не в состоянии оказать свой максимальный эффект даже при очень высоких дозировках. • Неконкурентный антагонизм заключается в том, что один из препаратов взаимодействует с рецептором вне его активного центра. В результате этого снижается эффективность взаимодействия с этими рецепторами второго препарата. Пример:действие гистамина и бета- адреномиметиков на гладкую мускулатуру бронхов. Гистамин возбуждает H1 рецепторы клеток, тем самым вызывая сужение бронхов. Бетаадреномиметики («Сальбутамол», «Допамин») действуют на бета- адренорецепторы и вызывают расширение бронхов. • Независимый антагонизм-лекарственные вещества действуют на разные рецепторы клетки, изменяя ее функцию в противоположных направлениях. Например, спазм гладких мышц, вызываемый карбахолином в результате его воздействия на м-холинорецепторы мышечных волокон, уменьшается адреналином, расслабляющим гладкие мышцы через адренорецепторы. жүктеу/скачать 3,06 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|