Классификация:
•
Препараты обратимого действия: а) третичные амины: физостигмина
салицилат, галантамина гидробромид, б) четвертичные амины:
прозерин.
•
Препараты необратимого действия: армин, ФОС.
АХЭС связываются с теми же активными центрами АХЭ, с которыми
взаимодействует АХ, не позволяя ему подвергаться гидролизу. У АХЭ есть
анионный и эстеразный центры. Прозерин взаимодействует с обоими
центрами, эндорфоний – только с анионным, ФОС – только с эстеразным.
Мускариноподобные эффекты: повышение тонуса и сократительной
активности гладких мышц: глаза, бронхов, ЖКТ, брадикардия, угнетение
работы сердца, снижение АД, усиление секреции желез.
Никотиноподобные эффекты: В малых дозах облегчают проведение
нервного импульса и стимулируют ЦНС, в больших дозах – угнетают,
возможны одышка и тахикардия (нивелируется м-эффектами).
Глаукома: прозерин, физостигмин и армин проникают через слизистую
глаза: миоз, снижение ВГД, спазм аккомодации.
Для резорбтивного действия (миастения, атония кишечника и мочевого
пузыря, как антагонист курареподобных средств) используют прозерин и
галантамин, обладающие низкой токсичностью.
Галантамин и физостигмин как третичные амины проникают через ГЭБ,
поэтому используются после полиомиелита, когда необходимо
восстановление холинергической передачи в ЦНС. Также, они улучшают
память в начальной стадии прогрессирующей старческой деменции по типу
болезни Альцгеймера.
Побочные эффекты: спазм аккомодации, брадикардия, усиленная секреция
слюнных и потовых желез, тошнота, рвота, понос, частые мочеиспускания,
боль (при закапывании в глаза).
42.
Острое отравление ФОС. Клиника, меры помощи.
Отравление АХЭС и ФОС связано с накоплением в организме большого
числа АХ и возбуждением ХР. ФОС (армин, дихлофос, хлорофос,
фунгициды, гербициды, инсектициды) хорошо поступают в организм
любым путем, даже через кожу и быстро инактивируют АХЭ на
длительный срок. ФОС следует удалить из места их попадания в организм:
промывание кожи и слизистых оболочек 5% р-ром NaHCO
3
, промывание
желудка, сифонные клизмы, адсорбирующие и слабительные средства.
Если ФОС поступили в кровь, необходимо их удалить оттуда – гемодиализ,
гемосорбция, диуретики.
Специфическая терапия: м-холиноблокаторы (атропин), реактиваторы
АХЭ. Реактиваторы АХЭ содержат оксимную группу –NOH, которая
отделяет ФОС от АХЭ: дипироксим (четвертичный амин, в ЦНС не
проникает), изонитрозин (третичный амин, может реактивировать АХЭ и в
ЦНС тоже). Реактиваторы необходимо применять в первые часы после
отравления, как правило, их назначают в комплексе с мхолиноблокаторами.
Симптоматическая терапия: необходимо следить за АД (снижается) и
сердечной деятельностью (тахикардия), за дыханием (гиперсекреция
бронхиальных и слюнных желез – необходим туалет полости рта, очищать
трахею и бронхи). При психомоторном возбуждении вводят аминазин,
диазепам, натрия оксибутират – угнетающие ЦНС препараты.
|