29 Ағзадағы дәрілік заттардың таралуы. Биологиялық кедергілер

29)Ағзадағы дәрілік заттардың таралуы. Биологиялық кедергілер
әрілік
заттардың қанға сіңгеннен кейін ары қарай тағдыры, оның 
ағзалар мен тіндерде таралуы көптеген факторлармен анықталады: 
олардың липидте ерігіштігімен (липофилдігі), қан плазмасындағы 
нәруыздармен байланысу қабілетімен, ағзалардың қанмен 
қамтамасыз етілуімен.
Дәрілік заттар қанда бос түрде немесе қан плазмасының нәруызымен 
байланысқан түрінде (негізінен альбуминмен) болады. Әртүрлі дәрілік 
заттардың нәруызбен байланысу дәрежесі дәрілік заттардың 
биохимиялық және биофизикалық қасиеттеріне байланысты болады. 
Нәруызбен байланысу –
қайтымды үдеріс.
Дәрілік заттардың ақуыздармен байланысатын деңгейі әртүрлі болып 
табылады. Біреулері жоғары деңгейде байланысса (80
-95%-
ға дейін), 
олар қанда қор құрап ұзақ жүре береді. Бұндай дәрілер ұзақ әсер ететін 
дәрілерге жатады. Басқа дәрілер ақуыздармен байланыспайтын болса 
тез және қысқа уақыт әсер етеді.
Осндай дәрілік заттардың ақуыздармен байланысатын әсерлері 
қайтымды процесске жатады. Біраз уақыттан кейін ДЗ пен ақуыздын 
арасындағы байланыстар үзіліп, босаған дәрі өзінің фармакологиялық 
әсерлеріне кірісе бастайды.
Гидрофилді молекулалар нәруыз
-
фосфолипидті мембранасы бар 
тіндердің жасушасы арқылы өтпейді және жасуша ішіне тек қана 
тасымалдаушы жүйе арқылы енеді. Липофилді және иондалмаған 
молекулалар липидті жасуша мембранасы арқылы өтеді. ДЗ қанмен 
қарқынды түрде қамтамасыз етілетін ағзаларға (жүрек, бауыр, бүйрек) 
және тіндерге тез өтеді. Дәрілік заттардың бұлшықетке, сілемейлі 
қабыққа, теріге және майлы тінге нашар өтеді, себебі бұл жерлерде қан 
ағысының жылдамдығы төмен.
Биологиялық (гисто
-
гематикалық) тосқауылдар . Олар дәрілік 
заттардың таралуында маңызды рөл атқарады. Кейбір ағзалармен 
тіндерді қамтамасыз ететін тамырлар қантамыр ағысы бойынша 
көптеген заттардың енуіне кедергі жасайтын арнайы жасушаларының 
қосымша қабаттары болады. Бұлар «тосқауылдан тыс» тіндер:
ми, 
плацента, жыныс бездері, көз, қалқанша безі және басқалары.
ДЗ қаннан мүшелерге бара жатқан жолда көптеген гисто
-
гематикалық 
тосқауылдардан өтеді. Олардың ішінде –
капиллярлардың іргесі, 
гематоэнцефалиялық, гематоофтальмикалық, плаценталық 
тосқауылдар бар.

Гематоэнцефалиялық тосқауыл (ГЭТ) –
глиалды нерв жасушаларынан 
және ми тамырларының эндотелийінің мембранасынан тұрады. Ол 
қаннан ми тіні мен жұлын сұйықтығын бөліп тұрады (тек құсу 
орталығының триггерлі аймағынан басқа). ГЭТ арқылы липидтегі 
ерігіштігіне байланысты пропорционалды жылмадықпен жай 
диффузия жолы арқылы дәрілік заттар өтеді. Иондалмаған 
қосылыстар жақсы өтеді. Гидрофилді және полярлы қосылыстар бұл 
тосқауылдан белсенді тасымалдау жолы арқылы өтеді. Кейбір 
патологиялық жағдайларда (ми қабатының
қабынуы) 
гематоэнцефалиялық тосқауылдың дәрілерге деген өткізгіштігі 
жоғарылайды.
Плаценталық тосқауыл –
ана мен ұрық арасындағы тосқауыл. 
Плацента арқылы липидте жақсы еритін және иондалмаған 
қосылыстар жай диффузия жолы арқылы өтеді. Көптеген дәрілік 
заттар (ұйықтататын, анальгетиктер, жүрек гликозидтері, 
кортикостероидтар, гипотензиялы заттар, антибиотиктер, 
сульфаниламидтер және т.б.) плаценталық тосқауыл арқылы жақсы 
өтеді, бірақ кейбір майда нашар еритін заттар (инсулин және 
декстран) плаценталық тосқауыл арқылы өтпейді.