Дәрістер жинағы Құрастырған фармакология
жүктеу/скачать 1,22 Mb.
|
Д рістер жина ы растыр ан фармакология
| Дәрілердің сіңірілуі.
Кейбір заттардың сіңірілуі (адсорбция)-асқазанда өтеді, бірақ көбінесе дәрі-дәрмектер аш ішекте сіңіріледі. Дәрілердің сіңірілуі. Сіңірілу дегеніміз дәрілердің жасушалардың липопротеиндік плазмалық мембранасы арқылы өтеді. Ішектегі кедергі бір қабат эпителийден тұрады, тері бетінен сіңірілгенде дәрі бірнеше жасушалық қабаттардан өтеді. Мембрана арқылы тасмалданудың механизмдері: пассивті диффузия, белсенді транспорт, пиноцитоз. Жай диффузия жолымен липофильді дәрілік заттар сіңіріледі. Дәрілік заттардың липидте ерігіштігі күшейген сайын жасуша мембранасы оңай өтіп, тез сіңіріледі. Дәрілердің концентрациясының градиенті бойынша,концентрациясы жоғары аймақтан төмен аймаққа қарай өтіп, энергия жұмсалуын қажет етпейді. Қосылыстардың липофильдігі молекулалардың иондалу дәрежесіне байланысты. Бейтарап молекулалар (қанға тез сіңіріледі) иондар мен полярлы молекулаларға қарағанда липофильді болып келеді. Мысалы, типопентал менбарбиталдың химиялық құрлысы ұқсас, ал концентрациясы мен шығарылу түрі бірдей. Бірақ сіңірілу дәрежесі әр түрлі, яғни тиопентал липофильді, барбиталға қарағанда тез сіңіріледі. Дәрілік заттардың сіңірілуі сутектік көрсеткіш (рН) ортаға байланысты. Ортаның рН жоғарылау қышқылдардың диссоциалануына алып келеді. Мысалы, амидоприн асқазан сөлінің орта есеппенен рН=1,5 тең болғанда толық диссоциациаланған болады. Сондықтан ас үстінде немесе астан соң қабылдағанда асқазаннан қанға мүлдем сіңірілмейді, асқазан сөлінің рН=7 тең болғанда ғана жақсы сіңіріледі. Сондықтан амидопринді аш қарынға қабылдағанда жақсы сіңіріледі. Липидте ерімейтін дәрілік заттар биологиялық мембранадан нашар өтеді. Олар біртіндеп жасуша ішіне жасуша мембранасының саңлаулары арқылы фильтрация жолымен өтіп,гидростатикалық осмостық қысымға тәулді болады. Бұл жолмен кейбір сұйықтар (0,4нм), иондар және майда гидрофильді молекулалар (мочевина) жеңіл өтеді. Белседі транспорт-дәрілердің концентрациясының градиентіне қарсы, крнцентрациясы төмен аймақтан жоғарғы аймаққа өтіп, энергия жұмсалуын қажет етеді. Бұл жолмен суда еритін гидрофильді поляры молекулалар(бейоргоникалық иондар, қант аминқышқылдар және пиримидин негіздері) жеңіл өтеді. Пиноцитоз жолымен жасуша мембранасында көпіршік түзіліп, инвагинацияланады. Көпіршікке дәрілік заттар мен сұйықтар еніп, ол көпіршік мембрананың қарсы бетіне өтіп,сол жасуша ішінде көпіршіктен дәрілік заттар мен сұйықтар босап шығып сіңіріледі. жүктеу/скачать 1,22 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|