ЛС для лечения злокачественных новообразований

149. ЛС для лечения злокачественных новообразований. 
Классификация. Механизм действия отдельных групп препаратов.
Вещества, применяемые в качестве противобластомных средств, могут 
быть представлены следующими группами.
I. Алкилирующие соединения и препараты, аналогичные им по действию
1.
Хлорэтиламины - эмбихин, сарколизин, допан, хлорбутин, 
циклофосфан, ифосфамид, проспидин
2.
Этиленимины - тиофосфамид
3.
Производное метанеульфоновой кислоты - миелосан
4.
Производные нитрозомочевины - нитрозометилмочевина, ломустин, 
кармустин, нимустин
5.
Триазины – дакарбазин прокарбазин (натулан)
6.
Соединения платины – карбоплатин (бластокар), цисплатин 
(бластолем, платинол, платидиам), оксалиплатин (элоксатин)
II. Антиметаболиты
1.
Антагонисты фолиевой кислоты – метотрексат (аметоптерин, 
триксилем)
2.
Антагонисты пурина – меркаптопурин (леупурин, пуринетол),
тиогуанин (ланвис)
3.
Антагонисты пиримидина – фторурацил (флуороурацил, флурокс), 
фторафур (тегафур), цитарабин (алексан, цитозар), флударабина фосфат 
(флудара), калециитабин (кселода)
4.
Ингибиторы фермента тимидилатсинтетазы - ралтитрексид 
(томудекс)
III. Антибиотики с противоопухолевой активностью
1.
Актиномицины – дактиномицин (космеген)
2.
Антрациклины – рубомицин, доксорубицин (адриамицин), 
карбиномицин, даунорубицин (даунозом), эпирубицин (фармарубицин, 
эпилем), идарубицин (заведос)
3.
Флеомицины – блеомицин (бленоксан), блеомицетин
4.
Производные ауреоловой кислоты – оливомицетин
5.
Разного химического строения – митомицин, брунеомицин 
(стрептонигрин)
IV. Препараты растительного происхождения
1.
Алкалоиды барвинка розового – винбластин (розевин), винкристин 
(цитомид)
2.
Алкалоиды тисового дерева (таксаны) – таксол, таксотер (доцетаксел), 
паклитаксел
3.
Подофиллотоксины, выделяемые из подофилла щитовидного -
этопозид (этопос, вепезид), тенипозид (вумон)

4.
Алкалоиды безвременника великолепного – колхамин (омаин), 
колхицин
V.
Ферментные препараты – L- аспарагиназа
VI.
Гормональные препараты
1.
Андрогены – тестостерона пропионат, медротестрона пропионат, 
тетрастерон
2.
Эстрогены – диэтилстильбестрол, фосфэстрол (хонван), 
этинилэстрадиол
3.
Гестагены – оксипрогестерона капронат, медроксипрогестерона ацетат
4.
Антагонисты эстрогенов – тамоксифен (зитазониум, нолвадекс), 
торемифен (фарестон)
5.
Антагонисты андрогенов – флутамид (флуцином, флутакам), 
нилутамид (анандрон), бикалутамид (касодекс), ципротерона ацетат 
(андрокур)
6.
Антагонисты гипоталамического гормона, стимулирующего 
высвобождение гонадотропных гормонов (аналоги гонадотропин-рилизинг 
гормона) – госерелин (золадекс), лейпрорелин (лейпролид), бусерелин 
(супрефакт депо)
7.
Ингибиторы ароматазы – аминоглютетимид (ориметен, мамомит), 
летрозол (ремара), эксеместан (аромазин), анастрозол (аримидекс)
8.
Глюкокортикоиды – преднизолон, дексаметазон
VII. Цитокины
1. Интерфероны – интерферон альфа (альфаферон), интерферон альфа-2а 
(роферон-А), интерферон альфа 2-в (интрон-А), интерферон альфа-n1 
(вэллферон), интерферон бета (ребиф) 2. Интерлейкины – альдеслейкин 
(пролейкин)
VIII.
Моноклональные антитела – тратузумаб, ритуксимаб
IX.
Ингибиторы тирозинкиназ – иматиниб (гливек), гифетиниб (иресса), 
эрлотиниб (тарцева) Алкилирующие средства.
Механизм действия: хлорэтиламины – в биологических жидкостях
отщепляют ионы хлора, при этом образуя электрофильный карбониевый 
ион, который переходит в этиленимоний. Последний образует 
функционально активный карбониевый ион, который взаимодействует с 
нуклеофильными структурами ДНК. Происходит алкилирование субстрата. 
Взаимодействие с ДНК приводит к нарушению её стабильности, вязкости и 
целостности, угнетению деления и клетки в итоге гибнут.
Остальные алкилирующие ЛС имеют сходный механизм действия и 
воздействуют на клетки в интерфазе.

жүктеу/скачать 3,06 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: