1. Фармакалогия как наука о действии лс на организм, история ее возникновения, значение и роль в образовании будущего врача. Фармакология
жүктеу/скачать 3,06 Mb. Pdf көрінісі
|
Ответы фарма
| .
16. Факторы влияющие на фармакодинамику и фармакокинетику Y ЛВ. Значение стереоизомерии, липофильности, полярности, степени диссоциации. Примеры из частной фармакологии. Для эффективного взаимодействия ЛС с рецептором необходима такая структура ЛС, которая обеспечивает наиболее тесный контакт его с рецептором. Для взаимодействия вещества с рецептором особенно важно их пространственное соответствие, т.е. комплементарность. Это подтверждается различиями в активности стереоизомеров (так по влиянию на АД L(-)адреналин превосходит D(+)адреналин – различаются эти соединения пространственным расположением структурных элементов молекулы). Кроме этого, если вещество имеет несколько функционально активных группировок, то необходимо учитывать расстояние между ними. Липофильность – степень растворения в липидах. Чем выше липофильность ЛС, тем оно лучше всасывается в кишечнике. Например, среди СГ наиболее липофильным является дигитоксин, он всасывается в к- ке на 90-95%, дигоксин менее липофилен, всасывается на 50-80%, нелипофильный строфантин очень плохо всасывается на 2-5%, поэтому его не вводят внутрь, а лишь парентерально, в отличие от препаратов наперстянки, которые вводят перорально. Полярность влияет на степень растворения в воде. Чем полярнее ЛС, тем оно лучше растворяется в воде, соответственно путь введения будет внутривенный, например СГ строфантин – полярный, водорастворимый, практически не всасывается в кишечнике, путь введения – только в/в, выводится через почки с мочой. Важное значение имеет степень диссоциации. Например, миорелаксанты, относящиеся по структуре к вторичным и третичным аминам, менее ионизированы и менее активны, чем полностью ионизированные четвертичные аммониевые соединения (ганглиоблокаторы пентамин, бензогексоний) |