Антигистаминные средства I поколения

Они отличаются от препаратов других поколений тем, что, помимо антигистаминной активности, 

Препараты обладают раздражающим и местноанестези-рующим действием. Некоторые 

представители группы усиливают действие анальгетиков, местных анестетиков и обладают 

противорвотным действием. При приеме внутрь препараты быстро всасываются, поэтому 

обладают коротким латентным периодом, что используют при быстро развивающихся 

аллергических реакциях. Длительное применение препаратов несколько снижает их 

фармакологический эффект, развивается привыкание (толерантность). Антигистаминные ЛС I 

поколения, короткого действия (4-6 ч): дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин. 

Дифенгидрамин (димедрол

♠

) - производное этаноламина, помимо антигистаминного действия, 

противорвотное действия. Он обладает местноанестезирующей активностью, поэтому при 

приеме препарата внутрь наблюдают некоторое онемение языка. Дифенгидрамин назначают 

при аллергических явлениях, обусловленных приемом лекарственных средств, при 

аллергических заболеваниях (крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, 

вазомоторный ринит, зудящий дерматоз). Препарат применяют при морской и воздушной 

болезни, так как он оказывает противорвотное действие, блокируя Н

1

-гистаминовые рецепторы 

центру рвоты. При бронхиальной астме дифенгидрамин малоэффективен, но все же его 

назначают в комбинации со спазмолитическими средствами. Местно оказывает раздражающее 

действие, поэтому его не вводят под кожу, а принимают, главным образом, внутрь. Из-за 

снотворного эффекта его не рекомендуют назначать водителям транспорта. 

Прометазин 

(дипразин

♠

, пипольфен

) относят к производным фенотиазина, и по 

фармакологическим свойствам он в некоторой степени сходен с аминазином

♠

. По силе 

♠

, но в 

адреноблокирующее действие. Он усиливает также действие средств для наркоза, снотворных, 

анальгетиков и местноанастезирующих средств. Показания к применению и побочные явления 

те же, что и у дифенгидрамина, иногда наблюдают сильное снижение артериального давления. 

Препарат обладает местным раздражающим действием и может вызывать дерматиты и 

воспаление слизистых оболочек, поэтому при работе с препаратом рекомендуют соблюдать 

меры предосторожности. 

Хлоропирамин 

(супрастин

♠

) - производное этилендиамина короткого действия. Применяют 

аллергических проявлений вводят внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 2% раствора. 

К антигистаминным ЛС I поколения средней продолжительности действия (6-12 ч) относят 

клемастин и квифенадин

ρ

. Клемастин (тавегил

) по строению и действию близок к 

дифенгидрамину, но превосходит его по активности и продолжительности действия до 12 ч. 

Меньше угнетает ЦНС. В лаборатории М.Д. Машковского был синтезирован отечественный 

препарат хифенадин (фенкарол

♠

), продолжительность действия которого 6-8 ч, по 

блокирует Н

1

-гистаминовые рецепторы, но и активирует непосредственно в тканях фермент, 

306 

 

липофильностью, что не дает возможности проникать через гематоэнцефалический барьер в 

ЦНС и связываться с другими рецепторами, не кумулирует в организме и не вызывает 

кардиотоксического действия и привыкания. 

Хифенадин 

- производное хинуклидина, в отличие 

от дифенгидра-мина и прометазина, не оказывает выраженного угнетающего действия на ЦНС, 

обладает слабой антихолинергической активностью и не вызывает адреноблокирующего 

действия. Препарат обладает антисеротониновой активностью, оказывает выраженный проти-

возудный эффект, применяют его для лечения аллергических заболеваний кожи, сенной 

лихорадки и др. Избирательность действия и малая токсичность определяют хорошую 

переносимость препарата. Применяют его после еды внутрь по 10, 25 или 50 мг 3-4 раза в день. 

Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания, составляет в среднем 

10-20 сут. Хифенадин не рекомендуют назначать беременным до 3 мес. 

К антигистаминным ЛС I поколения длительного действия (36 ч) относят производное 

тетрагидрокарболинов - мебгидролин (диазолин

♠

). В отличие от препаратов короткого действия, 

мебгид-ролин практически не оказывает угнетающего влияния на ЦНС, не обладает снотворным 

и седативным действием, хорошо переносится пациентами. Мебгидролин отличается малой 

токсичностью, практически не оказывает побочных эффектов. При приеме внутрь препарат 

быстро всасывается. Местно при нарушении целостности драже мебгидролин может оказывать 

раздражающее действие, поэтому его рекомендуют проглатывать целиком, не раскусывая. 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: