Фармакология


 ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРИНЯТЫХ ВНУТРЬ, С



Pdf көрінісі
бет82/501
Дата02.02.2022
өлшемі5,77 Mb.
#130530
түріУчебник
1   ...   78   79   80   81   82   83   84   85   ...   501
Байланысты:
339 alyautdin-farmakologiya

5.3. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРИНЯТЫХ ВНУТРЬ, С 

КОМПОНЕНТАМИ ПИЩИ И ПИЩЕВАРИТЕЛЬНЫМИ ФЕРМЕНТАМИ

 

Обычная пища растительного и животного происхождения может содержать вещества, активные 



в фармакологическом отношении. Примером служатананасы, бананы, арахис, которые содержат 

биологически активное вещество широкого спектра действия - серотонин. Серотонином богаты 

смородина белая и красная, крапива. Фасоль и другие бобовые содержат ДОФА (диок-

сифенилаланин, предшественник дофамина); шпинат, ревень, сельдерей - оксалаты; сыр, печень 

цыплят, пиво, вино - тира-мин. Пища содержит многие витамины В

, В



2

, В



6

, А



, С


, Е и др. 

Витамины участвуют в построении ферментов, которые метаболизируют многие лекарства и 

участвуют в контроле функционального состояния клетки или клеточных структур. В пище 

содержатся многие минеральные компоненты, которые также могут оказать влияние не только 

на введенное лекарство, но и на нормальное функционирование организма. Неблагоприятная 

экологическая обстановка привела к тому, что многие продукты питания содержат пестициды, 

ионы тяжелых металлов и другие токсичные вещества, оказывающие неблагоприятное 

воздействие на нормальную деятельность органов. В процессе кулинарной обработки в пищу 

вводят многие пищевые добавки: консерванты, антиоксиданты, антикоагулянты, красители, 

подслащивающие вещества, эмульгаторы и пр. Различные фармакологически активные 

вещества, содержащиеся в пище, могут оказывать и оказывают влияние на фармакологические 

параметры не только самого ЛВ, но и изменяют свою активность и свойства. Результаты 

взаимодействия ЛС и пищи зависят не только от химического состава пищевых компонентов, но 

и от времени контакта ингредиентов, длительности приема ЛС, дозировок и привязанности 

больного к тем или иным продуктам питания. Так, например, разовый одновременный прием 

кока-колы и противогрибкового препарата кетоконазола может привести к повышению 

концентрации последнего в крови и, как следствие, увеличению проявлений побочных 

эффектов. Разовое употребление не сказывается негативно, а постоянное повышение 

терапевтической концентрации в крови требует коррекции дозы препарата во избежание 

нежелательных эффектов. 

При попадании в желудок лекарства подвергаются агрессивному воздействию соляной кислоты 

желудочного сока. В результате кислотонеустойчивые ЛС инактивируются и теряют свою 

фармакологическую активность. Поэтому бензилпенициллина калиевая

 и натриевая



 соли 


выводятся парентерально. Неустойчивыми в кислой среде считают препараты полипептидного 

строения: препараты гормонов гипофиза - кортикотропин, соматотропин, окситоцин и др. Их 

предпочитают вводить в организм парентеральными путями, а во избежание разрушения их 

покрывают кишечнорастворимым покрытием (кислоторезистентной оболочкой). 

Пища может замедлять всасывание ЛС, снижать их биодоступность. Под влиянием пищи 

значительно снижается биодоступность антибактериальных препаратов: эритромицина, 

тетрациклина, линкомицина, рифампицина, а значительно повышается для липофильных ЛС: 



73 

 

жирорастворимых витаминов (А



, Д


, Е, К


), непрямых антикоагулянтов (аценокумарола, 

варфарина, фенин-диона), метронидазола, цефуроксима. Одновременный прием 

низкомолекулярных ЛС и растительного сырья, богатого пектинами (ламинария, цитрусовые, 

яблоки и т.п.), приводит к снижению их биодоступности из-за адсорбции на пектине, 

обладающем сорбционными свойствами. 

При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия с пищей, богатой 

витамином К (белокочанная капуста, шпинат, салат, кабачки, соя, грецкие орехи, печень, сыр, 

яйца), заметно изменяется протромбиновое время. Эффективность анти-коагулянтной терапии 

повышается с уменьшением или исключением из рациона питания данных продуктов. 

Потребление в пищу таких продуктов питания значительно повышает содержание в организме 

витамина К - антагониста антикоагулянтов. Больным, которым назначены непрямые 

антикоагулянты: аценокумарол (синкумар

), фениндион (фенилин



), варфарин, этил бискумаце-

тат (неодикумарин

), не следует вводить в рацион перечисленные продукты. 



Классическим примером лекарственно-пищевого взаимодействия является взаимодействие 

антибактериальных препаратов группы тетрациклина с молочными продуктами. Под влиянием 

желудочного сока казеиноген, содержащийся в молоке, превращается в казеинат кальция, 

выпадает хлопьями, образуя с тетрациклином и другими препаратами из этой группы 

невсасывающийся комплекс. В результате молоко и молочные продукты на 20-80% снижают 

всасывание тетрациклиновых антибактериальных препаратов. Не рекомендуют запивать 

молоком или употреблять в то же время молочную пищу при приеме тетрациклина. Молоком 

нельзя запивать пенициллины, цeфaлoспopины, линкомицины, предназначенные для приема 

внутрь, поскольку снижаются скорость и полнота их всасывания. С другой стороны, молоко 

увеличивает скорость и полноту всасывания липофильных лекарств, их принимают после еды. К 

ним относят НПВС (бутадион

, вольта-рен



, индометацин и др.), препараты гормонов 

(преднизолон, три-амцинолон, дексаметазон) и др. 

Некоторые липофильные препараты рациональнее принимать после еды, поскольку пища 

стимулирует отток желчи, а желчные кислоты способствуют растворению жирорастворимых 

молекул лекарственного вещества. К таким препаратам относят противогрибковые - 

гризеофульвин, итраконазол (орунгал

), противо-нематодные - мебендазол (вермокс



), 


производные нитрофурана (нитрофурантоин, фуразолидон) и др. Пища снижает скорость 

всасывания, но увеличивает ее полноту, таким образом пролонгируя эффект производных 

бензодиазепина (диазепам, феназепам

, нитразепам и др.). β-Адреноблокаторы по физико-



химическим свойствам разделяют на водорастворимые и жирорастворимые. Водорастворимые 

β-адреноблокаторы - атенолол (тенормин

¤

), надолол (коргард 80



) - лучше всасываются натощак; 

жирорастворимые - пропранолол (анаприлин

, обзидан



, индерал

¤

), метопролол (беталок



эгилок



), бисопролол (конкор

), бетаксолол (локрен



) - напротив, плохо всасываются натощак, 

поэтому их следует принимать после еды. 

Хорошо известно влияние грейпфрутового сока на активность зависимой монооксигеназной 

системы цитохром Р-450. Сок инги-бирует активность основного окислительного фермента 

CYP3А4, участвующего в метаболизме многих субстратов, в том числе и ЛС. При применении 

блокаторов медленных кальциевых каналов (нифедипина, амлодипина и других производных 

дигидропириди-на), антигистаминных (терфенадина

¤

, астемизола



ρ

), антибактериальных 

препаратов макролидов (эритромицина, олеандомицина, кларитромицина), иммунодепрессанта 

(циклоспорина), гиполи-пидемических статинов (ловастатина, симвастатина, аторваста-тин), 

гормональных (гидрокортизона, тестостерона, эстрадиола, прогестерона) и других необходимо 

помнить, что грейпфрутовый сок увеличивает концентрацию препаратов в крови и повышает 

риск развития побочных эффектов. При применении карбамазе-пина, эстрогенов, кофеина, 



74 

 

саквинавира, индинавира, амиодарона концентрация в крови возрастает на 40%, а при введении 



коринфа-ра

 (нифедипина) терапевтическая концентрация в крови изменяется с 3,3 до 8,8 нг/мл. 



Содержащиеся в чае танины образуют в желудке трудно всасывающиеся комплексы с 

некоторыми ЛС. К ним относят лекарства, содержащие алкалоиды (например, папаверин, 

платифиллин, атропин, кодеин, резерпин), а также нейролептики (хлорпрома-зин, галоперидол и 

др.). Такие препараты нельзя запивать чаем, так как резко уменьшаются скорость и полнота 

всасывания лекарств и снижается их фармакотерапевтическая эффективность. 

Некоторые ЛС всасываются путем активного транспорта с помощью транспортных систем 

клеточных мембран: например, препараты железа, наком

, мадопар



, синемет

, метилдопа, 



препараты наперстянки, рибофлавин, аскорбиновая кислота. Если пища содержит компоненты, 

также всасывающиеся путем активного транспорта (мясной, растительный и молочный белок), то 

возникает конкуренция между элементами пищи и лекарством за один транспортный механизм. 

Пища, богатая витамином B

6

, уменьшает терапевтический эффект препаратов, содержащих L-



ДОФА (наком

, мадопар



, сине-мет

), так как под влиянием витамина B



6

 ускоряется превращение 

L-ДОФА в дофамин, который плохо проникает через гематоэнце-фалический барьер. Именно 

поэтому в рационе больного, получающего препараты L-ДОФА, следует ограничить злаки, мясо, 

рыбу, дрожжи (источники витамина B

6

). При приеме противотуберкулезных препаратов 



(изониазида, этамбутола и др.), наоборот, необходимо увеличить употребление продуктов, 

содержащих витамин B

6

. Длительный прием противотуберкулезных препаратов приводит к 



нежелательным проявлениям со стороны нервной системы (мышечные подергивания, судороги, 

неврит или атрофия зрительного нерва), вследствие снижения содержания ГАМК в организме. 

Витамин B

6

, а точнее, фосфорилированные формы пиридоксаля, пиридоксина и пиридоксамина 



необходимы для синтеза ГАМК, поддерживающей нормальное функционирование центральной 

и периферической нервной системы. 

Риск развития резкого повышения АД может возникать при одновременном применении 

антидепрессанта ниаламида с пищей, содержащей тирамин. Неизбирательный ингибитор МАО 

ниала-мид угнетает процесс окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина, что 

приводит к их значительному накоплению в мозговой ткани. Тирамин и серотонин, 

содержащиеся в пище, могут серьезно повлиять на фармакодинамику ингибиторов МАО, 

уменьшить их терапевтическую эффективность и спровоцировать усиление побочных эффектов 

в виде подъема артериального давления, сильной головной боли, тахикардии, возникновения 

чувства страха и др. Тираминсодержащими продуктами являются сыр, маринованная и копченая 

сельдь, мясные и рыбные консервы, икра красная и черная, копченые колбасы, йогурт, сметана, 

кофе, шоколад, пиво, вина «Рислинг», «Херес», а также авокадо, бананы, ананасы, финики, 

виноград, изюм, инжир. На время приема данных препаратов перечисленные пищевые 

продукты следует исключить. 

Повысить эффективность и безопасность ЛС позволяет рациональное сочетание пищи и 

лекарств. Для предупреждения нежелательного взаимодействия ЛС с пищей следует применять 

за 30-40 мин до еды или через 2 ч после приема пищи, благодаря чему уменьшается 

возможность взаимодействия лекарственных веществ с многочисленными составными частями 

пищи. Прием лекарств натощак не только устраняет нежелательное действие пищи и процесса 

пищеварения на них, но и обеспечивает оптимальные условия биодоступности. С учетом 

коррекции времени приема лекарств повышается фармакологическая эффективность, 

улучшается всасывание многих лекарств, снижается риск побочных эффектов. 

 



75 

 



Достарыңызбен бөлісу:
1   ...   78   79   80   81   82   83   84   85   ...   501




©engime.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет