Механизм действия недеполяризующих мышечных релаксантов осно-
ван на конкурентном антагонизме к АЦХ. Обратимо связываясь с рецеп-
торами постсинаптической мембраны, они препятствуют достижению по-
тенциала концевой пластинки порогового уровня, при котором наступает
инициация потенциала действия. В результате мышечного сокращения не
наблюдается. Препараты этой группы являются высоко ионизированными
водорастворимыми соединениями с небольшим объемом распределения.
За счет этого элиминация из организма происходит достаточно быстро.
Действие их прекращается за счет снижения концентрации препарата в
зоне концевой пластинки вследствие диффузии обратно в плазму или вве-
дения антихолинэстеразных препаратов.
Панкурониум (павулон) ,
состоящий из стероидного кольца, к которому
присоеденены две модифицированные молекулы АЦХ (бисчетвертичное
аммониевое соединение), является миорелаксантом длительного действия
по продолжительности. Панкурониум связывается с холинорецептором,
но не стимулирует его и не обладает гормональной активностью. Время на-
чала действия варьирует в зависимости от введенной дозы.
Рекомендуемые дозы для достижения миоплегии — 0,06–0,1 мг/кг, при
введении которых в течение 3–5 мин наступают хорошие условия для ин-
тубации трахеи. При интубации с применением суцинилхолина рекомен-
довано использовать панкурониум в дозе 0,04–0,06 мг/кг. Длительность
миоплегии составляет 60–90 мин. Для поддержания интраоперационной
миоплегии достаточно дозы — 0,01–0,02 мг/кг каждые 20–40 мин.
Панкурониум незначительно влияет на функции
системы кровообра- щени я, вызывая умеренное повышение ЧСС, АД и СВ вследствие блокады
блуждающего нерва и высвобождения катехоламинов из окончаний адре-
нергических нервов. Панкурониум частично подвергается метаболизму в
печени (деацителирование). Один из метаболитов обладает активностью
исходного препарата, что может быть одной из причин кумулятивного эф-
фекта. Экскреция происходит в основном через почки и в меньшей степе-