Частичные агонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов

144 

 

Бупренорфин 

относят к частичным агонистам μ-опиоидных рецепторов. По анальгетической 

активности в 25-40 раз превышает морфин и действует длительнее (6-8 ч). По эффективности 

сравним с морфином. Вводят парентерально и сублингвально. При сублинг-вальном применении 

бупренорфина действие наступает через 25- 35 мин и продолжается 8-12 ч (применяют для 

неотложной помощи, при массивных травматических поражениях оказывает противошоковое 

действие, облегчает транспортировку пострадавших). 

Пентазоцин

¤

 

(фортрал

¤

) - производное бензоморфана, синтетический наркотический анальгетик 

из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (агонист к- и δ-рецепторов, 

антагонист μ-рецепторов). Анальгетические свойства обусловлены в основном стимуляцией к-

рецепторов. По анальгетической активности уступает морфину (активность ниже в 3 раза), но в 

меньшей степени угнетает дыхание. Пентазоцин

¤

 не вызывает эйфорию (связана со стимуляцией 

μ-рецепторов), а может вызывать дисфорию, поэтому при его применении меньше риск 

возникновения лекарственной зависимости. Поскольку пента-зоцин

¤

 проявляет свойства 

антагониста, он вытесняет морфин из связи с опиоидными рецепторами, обусловливая развитие 

абстинентного синдрома у лиц с физической зависимостью к наркотическим анальгетикам. 

Препарат вводят парентерально (внутривенно, внутримышечно, подкожно) и внутрь. Хорошо 

всасывается при всех путях введения. Начало эффекта и его максимальную выраженность 

отмечают соответственно через 2-3 мин и 15-30 мин после внутривенного введения; через 15-30 

мин и 30-60 мин после внутримышечного и энтерального введения. Продолжительность 

действия до 3 ч. Пентазоцин

¤

вызывает повышение давления в легочной артерии, при этом 

увеличивается преднагрузка на сердце, повышается работа сердца. Именно поэтому препарат не 

рекомендуют применять при инфаркте миокарда. Для пентазоцина

¤

 характерны дисфория, 

галлюцинации, тахикардия, повышение артериального давления. Препарат противопоказан при 

бронхиальной астме, черепно-мозговой травме, эпилепсии, желчно- и мочекаменной болезни, 

недостаточности печени и почек. Ограничения к применению: беременность, грудное 

вскармливание, детский возраст (до 1 года). 

Буторфанол 

(стадол

♠

) относят к группе агонистов-антагони-стов опиоидных рецепторов 

(стимулирует к-рецепторы и является антагонистом μ-рецепторов). Анальгетическая активность в 

5 раз больше по отношению к морфину. Применяют для премедикации перед хирургическими 

операциями, во время операций и для послеоперационного обезболивания. В меньшей степени, 

чем морфин, угнетает дыхание, меньше риск лекарственной зависимости. Буторфанол, как и 

пентазоцин

¤

, повышает давление в легочной артерии и увеличивает работу сердца, в связи с чем 

его не рекомендуют применять при инфаркте миокарда. Вызывает такие же побочные эффекты, 

что и пентазоцин

¤

. 

Агонистом к-рецепторов и антагонистом μ-рецепторов является также налбуфин. По 

анальгетической активности близок к морфину, но меньше угнетает дыхание. В отличие от 

пентазоци-на

¤

 и буторфанола, не влияет на гемодинамику, применяют для обезболивания при 

болевых синдромах, в том числе при инфаркте миокарда. Продолжительность действия до 6 ч. 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: