170. Препараты женских половых гормонов. I. Эстрогенные препараты:
1.
Стероиды (естественные гормоны и их производные):
а) эстрон получают из мочи беременных женщин или животных.
вводят в/м в масляных растворах. при приеме внутрь неэффективны, так
как быстро разрушаются в печени.
б) эстрадиола дипропионат (активнее эстрона и обладает более
продолжительным действием.
2.
полусинтетические препараты:
а) этинилэстрадиол это наиболее активный эстроген, эффективен при
приеме внутрь.
3.
Синтетические препараты (нестероиды):
а) синэстролпо активности равен эстрону. Назначается внутрь и
внутримышечно.
б) диэтилстильбэстрол обладает большой активностью, является
токсичным.
Показания к применению эстрогенов : Недостаточная функциональная
активность яичников (аменорея, дисменорея, гипогонадизм у девочек). При
климактерических и посткастрационных расстройствах. Для подавления
нежелательной лактации в послеродовый период. Комплексная терапия
больных раком предстательной железы, то есть некоторые
гормонзависимые опухоли у мужчин. Рак молочной железы у женщин
старше 60 лет.
Побочно : при длительном применении – маточные крвоотечения. Также
повышают свертываемость крови, возможна тромбоэмболия. Иногда отеки.
При введении внутрь – тошнота, рвота, понос. У мужчин -+ феминизация,
снижают либидо, половую потенцию.
Противопоказания : опухоли половых органов, молочных желез,
эндометрит, склонность к маточным кровотечениям
II. Антиэстрогенные препараты :
а) кломифенцитрат (клостильбегит): данный препарат в зависимости
от дозы и содержания эстрогенных гормонов в крови дает эстрогенный или
антиэстрогенный эффект. Так, в большой дозе, препарат снижает секрецию
гонадотропного гормона гипофиза. При низком содержании эстрогенных
гормонов в организме, препарат стимулирует рецепторы, вызывая
эстрогенный эффект, в обратной ситуации кломифенцитрат блокирует
рецепторы. Применяется для лечения бесплодия у женщин и мужчин, а
также для лечения больных раком грудной железы.
б) тамоксифен: данный препарат используется в онкологии, так как
блокирует рецепторы к аутогенным эстрогенам и, таким образом, снижает
прогресс роста опухоли, который стимулируется эстрогенами. Тамоксифен
применяется при раке молочной железы у женщин старше 60 лет, а также
при раке почки, меланоме и посткастрационных расстройствах у мужчин.