186. Тетрациклины. Механизм и спектр действия. Применение.
Побочные эффекты.
Тетрациклины – антибиотики, структурную основу которых составляют 4
конденсированных 6-членных цикла.
Классификация по происхождению.
1)
Биосинтетические: Тетрациклина гидрохлорид, Окситетрациклина
дигидрат (Тетран, Тархоцин), Демеклоциклин;
2)
Полусинтетические: Метациклина гидрохлорид (Рондомицин),
Доксициклина гидрохлорид (Вибрамицин), Доксициклина моногидрат
(Юнидокс солютаб), Миноциклин, Демеклоциклин;
3)
Комплексные препараты: Эрициклин (смесь антибиотиков
эритромицина и окситетрациклина), Олететрин (тетрациклина гидрохлорид
и олеандомицина фосфат) – Тетраолеан, Сигмамицин.
Механизм действия.
1.Соединяются с 30S – субъединицей рибосомы и препятствуют
вхождению т-РНК в рибосому (Блокируют А-участок).
2. Образование хелатных соединений с Ca
2+
, Mg
2+
, Fe
2+
, которые
ингибируют ферментные системы.
Бактериостатическое действие за счет угнетение синтеза белка на уровне
рибосом обратимо бактериями.
Применение: Риккетсиозы Сыпной и возвратный тиф Пневмония,
вызванная микоплазмами Гонорея, сифилис Бруциллез Туляремия Холера
Амебная и бациллярная дизентерия Кокковая инфекция Лептоспирозы При
устойчивости микроорганизмов к пенициллину, стрептомицинам
Побочные эффекты: Аллергические реакции Раздражающее действие
Диспепсический синдром: тошнота, рвота, диарея Глоссит, стоматит
Болезненные внутримышечные инъекции Тромбофлебит при
парентеральном введении Гепатотоксичность Нарушение формирования
скелета Окрашивание и повреждение зубов Фотосенсибилизация Угнетает
синтез белка Увеличивает выведение из организма натрия, воды,
аминокислот, витаминов Моноциклин вызывает вестибулярные
расстройства Суперинфекция, угнетение сапрофитной флоры
Псевдамембранозный колит
Достарыңызбен бөлісу: