сульфадимидин
(Сульфадимезин*),
сульфа
ниламид
(Стрептоцид*), среднего действия —
сулъфадиазин, сульфаметоксазол,
длительного действия —
сульфадиметоксин, сульфамонометоксин, сульфаметок-
сипиридазин,
сверхдлительного действия —
сульфален, сульфадоксин.
Не всасы
ваются из просвета ЖКТ
фталилсульфатиазол
(Фталазол*) и
сульфагуанидин
(Сульгин*). Изначально были активны в отношении многих грамположитель-
ных (стафилококков, пневмококков и др.) и грамотрицательных (гонококков,
менингококков, гемофильных и кишечных палочек, протея, сальмонелл, шигелл
и др.) возбудителей, действуя на них бактериостатически, однако многолетнее
массовое применение сульфаниламидов привело к появлению большого числа
устойчивых штаммов микроорганизмов. Кроме того, сульфаниламиды плохо
переносятся и имеют серьезные побочные эффекты. В связи с этим использо
вание препаратов этой группы с 1980-х гг. резко сократилось или было прекра
щено, так как преимущество отдается более эффективным и нетоксичным анти
биотикам. В настоящее время сульфаниламиды используются лишь при лечении
токсоплазмоза, нокардиоза, малярии, а также при лечении пневмонии хлами-
дийной этиологии при неэффективности других препаратов.
Сульфацетамид
(Сульфацил-натрий*. альбуцид*”) применяется в виде 10-30% раствора в каче
стве глазных капель, для местного применения используют
сулъфадиазин серебра
(Дермазин*). Соединения сульфаниламидов с 5-аминосалициловой кислотой
(сульфасалазин, салазопиридазинсалазодиметоксин
*”) применяют при язвен
ных колитах.
Комбинированные препараты, содержащие сульфаниламид
в сочетании с триметопримом
Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм]
(Бактрим*), активен в
отношении многих грамположительных (стафилококка, пневмококка, некоторых
штаммов стрептококка и др.) и грамотрицательных (менингококка, моракселлы,
кишечной и гемофильной палочек, клебсиеллы, цитробактера, энтеробактера,
сальмонеллы, шигеллы и др.) аэробных возбудителей, нокардий и пневмо
цист, действует на них бактерицидно.
Сульфамонометоксин + триметоприм
(Сульфатонр) — отечественный препарат этой группы. Используются при инфек
циях верхних и нижних дыхательных путей, мочевыделительной и желчевыде
лительной систем, кишечных и стафилококковых инфекциях, при нокардиозе и
токсоплазмозе, бруцеллезе, пневмоцистной пневмонии и заболеваниях, передаю
щихся половым путем.
ГЛ
А
ВА
9
Р
А
З
Д
Е
Л
I
I
1 1 0
М ЕТОДЫ ЛЕЧЕНИЯ
Хинолоны и фторхинолоны
Хинолоны.
Первым представителем группы нефторированных хинолонов, отно
сящихся к I поколению, является
налидиксовая кислота.
Этот препарат оказывает
противомикробную активность только в отношении грамотрицательных возбу
дителей (кроме синегнойной палочки) и используется при заболеваниях МВП,
однако в настоящее время, так же как и другие препараты этой группы (
оксолино-
вая кислота*', пипемидиевая кислота*')
имеет ограниченное клиническое приме
нение в связи с узким спектром антимикробного действия и появлением большого
количества резистентных штаммов. В 1980-е гг. для клинической практики были
предложены фторхинолоны — препараты II поколения, полученные путем вклю
чения одного или нескольких атомов фтора в структуру налидиксовой кислоты,
благодаря чему удалось значительно расширить спектр антимикробного действия
полученных соединений.
Фторхинолоны рассматриваются сегодня как вторая по значимости группа анти
бактериальных средств после (3-лактамов — ЦС и карбапенемов.
Норфлоксацин,
пефлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, мок-
сифлоксацин, левофлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин,
разрешенные для
применения в России, обладают бактерицидным типом антимикробного действия,
являясь ингибиторами ДНК-гиразы с высокой биодоступностью, хорошо про
никают в различные ткани и клетки, хорошо переносятся. Все это определяет
высокую эффективность фторхинолонов при лечении тяжелых форм инфекций
самой разной локализации — отитов и синуситов, в том числе вызванных поли-
резистентными штаммами, нозокомиальной пневмонии, легионеллеза, кишечных
инфекций (брюшного тифа, иерсиниоза, холеры, инфекций МВП, менингитов,
вызванных грамотрицательной флорой, сепсиса, при инфекциях у больных с
нейтропенией, при туберкулезе в качестве препаратов 2-го ряда. Гатифлоксацин
и гемифлоксацин — фторхинолоны, показаниями для назначения которых явля
ются обострение хронического бронхита и внебольничная пневмония, вызванная
чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизма
ми. Гатифлоксацин также применяется при лечении острых синуситов, инфекций
кожи и мягких тканей, инфекций МВП, пиелонефрита и гонореи. При применении
фторхинолонов есть риск удлинения интервала
Q - T
на электрокардиограмме, воз
никновения периферической нейропатии и патологических реакций со стороны
костно-мышечной системы.
Нитрофураны
Нитрофураны
[нитрофурантоин, фуразидин
(Фурагин
*)] относятся к группе
уросептиков, применяются для лечения инфекций МВП — при цистите, хрони
ческом пиелонефрите. Имеют широкий спектр антимикробного действия, на
микробную клетку действуют бактериостатически. К ним нечувствительны синег
нойная палочка, анаэробы.
Фуразолидон,
в отличие от других препаратов этой
группы, плохо всасывается в ЖКТ и назначается поэтому при кишечных инфекци
ях (дизентерия, лямблиоз).
Производные 8-оксихинолина
Нитроксолин
обладает широким спектром бактериостатического действия.
Применяется при инфекциях МВП.
Энтеро-седив**
— комбинированный препа
рат, в состав которого входит производное 8-оксихинолина — используется при
кишечных инфекциях. Другие препараты этой группы
(энтеросептол*’, интесто-
пан*’, мексаформ
р) в настоящее время не применяются в связи с нежелательными
реакциями (полиневриты, атрофия зрительного нерва).
ФАРМАКОТЕРАПИЯ
Щ
Нитроимидазолы
Метронидазол, тинидазол, орнидазол, секнидазол.
Оказывают бактерицидный
эффект в отношении простейших (трихомонад, лямблий, лейшманий, амеб,
балантидий) и неспорообразующих анаэробов (бактероидов, включая
В. fragilis,
пептококков, пептострептококков, фузобактерий), а также против кампилобакте-
ров, включая
Helicobacter pylori,
и клостридий. В настоящее время метронидазол
считается препаратом выбора при лечении анаэробных или смешанных аэробно
анаэробных инфекций любой локализации — заболевания полости рта, аспи
рационная пневмония, абсцесс легкого, инфекции, локализованные в брюшной
полости, в том числе в малом тазу. Показанием для назначения являются также
протозойные инфекции, псевдомембранозный колит, неспецифический вагинит,
острый язвенный гингивит. Метронидазол входит в состав комбинированной
терапии, применяемой для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперст
ной кишки с целью эрадикации
Helicobacter pylori.
Производные хиноксалина
Тидроксиметилхиноксалиндиоксид (Диоксидин
*). Синтетический антимикроб
ный препарат широкого спектра действия, применяется только по жизненным
показаниям (в связи с высокой токсичностью) для лечения тяжелых форм аэроб
ной или аэробно-анаэробной инфекции, вызванной полирезистентными штамма
ми в случае неэффективности других антибиотиков (гнойный плеврит, эмпиема
или абсцесс легкого, интраабдоминальные инфекции, инфекции кожи, мягких
тканей и суставов). Действует бактерицидно. Биологическая активность гидрок-
симетилхиноксалиндиоксида (Диоксидина*) связана с наличием в молекуле двух
NO-групп, которые способны активировать в анаэробных условиях свободноради
кальные процессы, вызывая нарушение синтеза ДНК микробной клетки и процес
са ее деления. Активация свободнорадикальных процессов происходит, вероятно,
и в макроорганизме, результатом чего является развитие токсических эффектов.
Приведенная краткая характеристика основных групп антибиотиков должна
помочь в решении одной из основных задач — в выборе наиболее эффективного
и безопасного антибактериального средства, что является залогом успешной этио
тропной терапии.
Антимикробная терапия направлена на эрадикацию возбудителя и купирова
ние клинических симптомов заболевания. Кроме того, исключительно важным
является выбор такой стратегии и тактики этиотропной терапии, которая будет
строиться с учетом основных принципов, лежащих в основе рациональной анти
бактериальной терапии, и способствовать предотвращению развития лекарствен
ной устойчивости.
Достарыңызбен бөлісу: |