Aspergillus spp.
(включая резистентные
к амфотерицину В),
Candida spp.
(в том числе резистентные к азолам),
Р. carinii.
Эхинокандиды действуют также на такие редкие виды грибов, как
Acremonium spp.,
Curvularia spp., Bipolaris spp.
Возбудитель зигомикозов,
Criptococcus spp.,
Scedosporium spp., Fusarium spp.
не чувствительны к эхинокандидам. У эхиноканди
дов нет перекрестной резистентности с другими классами антимикотиков.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Каспофунгин вводится внутривенно, высокие концентрации препарата опреде
ляются в почках, печени, селезенке. Метаболизируется в печени, без участия фер
ментов системы цитохрома Р450.
ПОКАЗАНИЯ
Инвазивный кандидоз, кандидоз пищевода.
Инвазивный аспергиллез при рефрактерное™ к другим антимикотикам или их
плохой переносимости.
Эмпирическая терапия у больных с фебрильной нейтропенией.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к каспофунгину или компонентам препарата.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЯВЛЕНИЯ
Каспофунгин хорошо переносится, так как І.З-Ь-Б-глюкан отсутствует в орга
низме человека, нежелательные явления минимальны, возможны лихорадка,
головная боль, флебит, тошнота, диарея, сыпь, зуд, повышение активности алани-
наминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), снижение гемо
глобина и гематокрита.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ПРЕПАРАТОВ
При одновременном применении каспофунгина с рифампицином, дексаметазо-
ном и карбамазепином может потребоваться коррекция дозы каспофунгина, так
как эти препараты умеренно повышают клиренс каспофунгина, другие препараты
(циметидин) снижают его.
М икаф унгин применяют при лечении инвазивного кандидоза, кандидоза
пищевода у пациентов, профилактике кандидоза у пациентов после аллогенной
трансплантации кроветворных стволовых клеток или больных, у которых пред
полагается нейтропения (количество нейтрофилов <500/мкл) в течение 10 дней и
более, в том числе у детей.
Анидулафунгин продемонстрировал безопасность, хорошую переносимость
и эффективность при терапии инвазивного кандидоза и кандидоза пищевода.
Важным является отсутствие клинически значимых лекарственных взаимодей
ствий анидулафунгина при его использовании у пациентов, получающих сопут
ствующую терапию, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточно
стью (нет необходимости в коррекции его доз).
Флюоропиримидины
Единственный представитель этой группы — флуцитозин (или 5-фторцитозин).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Нарушение синтеза ДНК и РНК. Характеризуется быстрым развитием вторич
ной резистентности.
СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ
Спектр ограничен. К флуцитозину чувствительны
Candida spp., С. neoformans,
S. cerevisiae,
некоторые возбудители феогифомикозов. Целесообразно использо
вание в сочетании с другими антимикотиками из-за высокого риска резистент
ности.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При приеме внутрь биодоступность достигает 90%, препарат хорошо проникает
в различные ткани организма, в том числе в СМЖ, брюшину, суставы. Выводится
преимущественно почками (в моче создается высокая концентрация), метаболизм
в печени минимальный.
ПОКАЗАНИЯ
Криптококковый менингит.
Инвазивный кандидоз, рефрактерный к антимикотической терапии.
Применяют только в комбинации с амфотерицином В или флуконазолом.'
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Аллергические реакции на флуцитозин.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЯВЛЕНИЯ
Высокая дозозависимая миело- и гепатотоксичность, нарушения сердечного
ритма, парестезии, нейропатии и др.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ПРЕПАРАТОВ
Цитозин арабинозид снижает противогрибковую активность флуцитозина.
Препараты, снижающие фильтрационную функцию почек, могут увеличивать
период полувыведения флуцитозина.
ФАРМ АКОТЕРАПИЯ
1 2 5
ГЛ
А
В
А
9
Р
А
З
Д
Е
Л
I
I
1 2 6
МЕТОДЫ ЛЕЧЕНИЯ
Аллинамины
Синтетические антимикотики для системного (тербинафин) и местного приме
нения (нафтифин, бутенафин**).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Фунгицидное действие обусловлено нарушением синтеза эргостерола, входяще
го в состав мембраны грибов.
СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ
Широкий спектр антимикотического действия, однако клиническое значение
имеет активность только против дерматомицетов (
Достарыңызбен бөлісу: |