Утверждена



бет3/9
Дата10.07.2020
өлшемі93,5 Kb.
#75051
түріИнструкция
1   2   3   4   5   6   7   8   9
Байланысты:
ìÄÆÆÇ-ßá¡«óѽý Ôáí½ 4 ¼ú, 5 ¼ú ¿¡ßÔÓÒ¬µ¿´ ÓÒßß 21.12.15 1 Þ

Фармакодинамика

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются провоспалительными эйкозаноидами, высвобождающимися из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT). CysLT тип-1 (CysLT1) рецепторы находятся в дыхательных путях (включая гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей) и на других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и определенные миелоидные стволовые клетки). CysLTs взаимосвязаны с патофизиологией астмы и аллергическим ринитом. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, гиперсекрецию слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и скопление эозинофилов. При аллергическом рините

CysLTs высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена на протяжении ранней и поздней фазы реакции, а также ассоциированы с симптомами аллергического ринита. Интраназальная проба с CysLTs продемонстрировала повышение резистентности носовых дыхательных путей и симптомы заложенности носа. Их эффект проявляется в ухудшении проходимости полости носа и усилении заложенности носа.

Монтелукаст - активное при приеме внутрь лекарственное средство, которое связывается с высокой афинностью и селективностью с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами типа-1 (CysLT1- рецепторы). Монтелукаст ингибирует действие цистеиниловых лейкотриенов LТС4, LTD4 и LТЕ4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.


В клинических исследованиях монтелукаст в дозе 5 мг ингибировал бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронхорасширяющий эффект, вызванный β-агонистами.
Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.


Достарыңызбен бөлісу:
1   2   3   4   5   6   7   8   9




©engime.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет