Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию РФ доровских В. А., Баталова Т. А., Сергиевич А. А., Уразова Г. Е
жүктеу/скачать 0,95 Mb. Pdf көрінісі
|
Glyukokortikoidy ot teorii k praktike
| местное применение:
наружное — кожа, глаза, уши (в виде мазей, капель, кремов, лосьонов, аэрозолей); ингаляционное — в легкие или полость носа; подоболочечное (эпидуральное); внутрикожное — в рубцы; внутриполостное — в плевральную полость, внутриперикардиально и т. д.; внутрисуставное и периартикулярное; системное применение: перорально; в свечах (суппозиториях); парентерально (главным образом, внутримышечно и внутривенно). Синтетические глюкокортикоиды обладают общими для глюкокортикостероидов свойствами: механизм действия связан с индукцией или ингибированием ферментов, регулирующих жизненно важные функции клеток (прежде всего активация ферментов глюконеогенеза), а также с торможением синтеза простагландинов. По стойкости и выраженности лечебного противовоспалительного эффекта, а также по переносимости, лучшими являются преднизолон и метилпреднизолон. Преднизолон (действующее начало в препаратах «Декортин», «Медопред», «Солю- декортин» и др.) рассматривается как стандартный препарат для фармакодинамической терапии. Преднизолон (дегидрированный препарат гидрокортизона) по противовоспалительной активности превосходит гидрокортизон в 3-4 раза. В меньшей степени, чем гидрокортизон, задерживает в организме ионы натрия. Соотношение глюкокортикоидной и минералокортикоидной активности преднизолона составляет 300:1. В связи с этим побочные эффекты при его назначении наблюдаются реже, чем у гидрокортизона и кортизона. Для внутривенного введения используют водорастворимый преднизолона гидрохлорид. Метилпреднизолон (действующее начало в препаратах «Медрол», «Метипред», «Солу-медрол» и др.) по сравнению с преднизолоном обладает несколько большей глюкокортикоидной активностью (на 20%) и оказывает слабое минералокортикоидное действие, что делает его предпочтительным при лечении больных, склонных к отекам. Достоинством препарата является весьма умеренная стимуляция психики и аппетита, что оправдывает его назначение больным с нестабильной психикой и избыточной массой тела. Кроме того, он в минимальной степени обладает ульцерогенными свойствами. Метилпреднизолон при внутримышечном введении медленнее всасывается, что обеспечивает более продолжительный и равномерный терапевтический эффект. Преднизон гидроксилируется в печени (где превращается в преднизолон), в связи с чем не рекомендуется при тяжелых заболеваниях печени. 36 Триамцинолон (действующее начало в препаратах «Кеналог», «Полькортолон», «Трикорт», «Фтороркорт» и др.) — фторированный глюкокортикоид, лишенный минералокортикоидной активности. Отсюда — меньшая сравнительно с другими препаратами способность задерживать натрий и воду. По сравнению с преднизолоном оказывает более выраженное (на 20%) и длительное глюкокортикоидное действие. С другой стороны, чаще вызывает нежелательные реакции со стороны мышечной ткани («триамцинолоновая» миопатия) и кожи. Триамцинолон при высоком противоспалительном потенциале и катаболическом эффекте в меньшей степени оказывает гипергликемическое и гипертензивное действие. Следовательно, его лучше назначать больным со склонностью к гипергликемии или артериальной гипертензии. В связи с достаточно сильно выраженным иммуносупрессивным эффектом, триамцинолон может применяться при лечении больных с преобладающим аутоиммунным компонентом в патогенезе заболевания (хронический вирусный гепатит) или в случаях осложнений иммуноаллергического характера (полиартриты, миокардиты, нефропатии и др.). Дексаметазон (действующее начало в препаратах «»Даксин», «Декарон», «Дексабене», «Дексакорт», «Дексамед», «Дексапос», «Максидекс», «Фортекортин» и др.) по глюкокортикоидной активности в 7 раз превосходит преднизолон. Является фторированным глюкокортикоидом, обладает минимальным минералокортикоидным действием (в 20 раз меньше, чем у гидрокортизона и в 16 раз, чем у преднизолона) . Дексаметазон обладает мощной противовоспалительной (в 25-30 раз больше, чем у гидрокортизона и в 7-8 раз, чем у преднизолона) и сравнительно низкой иммуносупрессивной активностью. Обладает также сильным антиаллергическим действием. По сравнению с другими препаратами в большей степени подавляет функцию коры надпочечников. Препарат относится к длительно действующим стероидам. Период полувыведения дексаметазона составляет 5 часов, период биологического эффекта - 36- 54 часа. Так как период полураспада дексаметазона намного больше, чем преднизолона, он годится для приема через день. Длительное применение не рекомендуется в связи с опасностью серьезных побочных эффектов (прежде всего, угнетения гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой оси, нарушения обменных процессов, психостимулирующего действия). Бетаметазон (действующее начало в препаратах «Акридерм», «Бетазон», «Бетакортал», «Валодерм», «Дипролен», «Дипроспан», «Флостерон» и др.) — фторированный глюкокортикоид, который по силе и длительности действия близок дексаметазону. Hесколько превосходит последний по глюкокортикоидной активности (в 8—10 раз выше, чем у преднизолона) и в меньшей степени влияет на углеводный обмен. 37 Бетаметазона фосфат растворяется в воде и может вводиться внутривенно и субконъюнктивально. Для внутримышечного, внутрисуставного и периартикулярного введения применяется смесь из двух эфиров бетаметазона — фосфата (всасывается быстро) и дипропионата (всасывается медленно). Эта смесь представляет собой мелкокристаллическую суспензию, которую нельзя вводить внутривенно. Фосфат обеспечивает быстрый эффект (в течение 30 минут), а дипроприонат оказывает длительное, до 4-х недель и более, действие. Беклометазон (действующее начало в препаратах «Альдецид», «Беклазон», «Беклат», «Бекломет», «Бекотид», «Насобек», «Риниосол» и др.) , флунизолид, будезонид (действующее начало в препаратах «»Бенакорт», «Бенарин», «Пульмикорт»,и др) , триамцинолона ацетонид и флутиказон вводятся ингаляционно. Беклометазон чаще других назначается для длительной поддерживающей терапии при бронхиальной астме. Оказывает незначительное системное действие, хотя в больших дозах (1000—2000 мкг/сут.) вызывает остеопороз и другие побочные эффекты. Применение флунизолида (ингакорт) по сравнению с беклометазоном несколько реже приводит к развитию кандидоза полости рта. Будезонид при ингаляционном введении несколько превосходит по эффективности и в меньшей степени влияет на функцию почек, чем беклометазон. Флутиказон (действующее начало в препаратах «Кутивейт», «Фликсоназе», «Фликсотид») по сродству к глюкокортикоидным рецепторам в 30 раз превосходит преднизолон и в 2 раза — будезонид. Оказывает в 2 раза более сильное местное противовоспалительное действие, чем беклометазон. жүктеу/скачать 0,95 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|