1-фарм тобы-Туберкулезге қарсы 1-ші топтың препараты

1. 
   Изониазид
   

• 
  1-фарм. тобы-Туберкулезге қарсы 1-ші топтың препараты
  
• 
  2-мех әсері-Туберкулез микобактериясына қарсы өте жоғары белсенділік көрсетеді.Стрептомициннен ерекшелігі жасуша ішінде орналасқан туберкулез микобактериясына да әсер етеді.Алапес қоздырғышына тежегіш әсер көрсетеді.Изониозидке баска микроорганизмдер сезімтал емес.Изониазид туберкулез микобактериясынабактериостатикалық және бактериоцидтік әсер көрсетді,оның механизмі әлі күнге дейін түсіндірілмеген.Изониозидке туберкулез микобактериясының тұрақтылығы стрептомицин мен рифампицинге қарағанда өте баяу дамиды.
  
• 
  3-фарм.әсері-Изониазид –асқазан-ішек жолдарына жақсы сіңеді.Препарат тіндік тосқауылдар арқылы оңай өтеді және салыстырмалы түрде барлық тіндерге біркелкі таралады.Изониазидтің көп бөлігі метоболит және конъюганттар түзе отырып ,химиялық өзгеріске ұшырайды.Изониозидтің негізгі мөлшері және оның өзгеріске ұшыраған өнімдері 1 тәулік ішінде шығады.Олар негізінен бүйрек арқылы бөлінеді.
  
• 
  4-Қолданылуы-Изониазидті туберкулездің барлық түрлерінде қолданады.Препаратты әдетте ішке,кейде ректалды енгізеді.Қажет болғанда оны көк тамырға және бұлшықетке тағайындайды.Изониазид ерітінділерін сірі қуыстарды және жыланкөздерді жуу үшін де пайдаланады.
  
• 
  5-Жанама әсері-Изониазидттің негізгі теріс қасиеті нейротоксикалық әсері.Негізінен ол неврит түрінде,соның ішінде кейде көру жүйкесінің невриті байқалады.ОЖЖ жағынанжағымсыз әсерлер боуы мүмкін.Кейбір науқастарда ауыз қуысының құрғауы,лоқсу,құсу,іштің қатуы,жеңіл анемия байқалады.Аллергиялық реакциялар салыстырмалы түрде сирек болады.Бірқатар жағдайларда тері реакциялары,қызба,эозинофилия пайда болады.Изониазидттің жанама әсерлерінің көбі аминқышқыдарының әртүрлі өзгерістерге ұшырауына қажетті коэнзимдер болып табылатын пиридоксаль фосфатының түзілуі үрдісінің тежелуіне байланысты болады.Осыған байланысты жанама әсерлердің алдын алу үшін изониазидпен бірге пиридоксин тағайындалады.
  

2. 
   Рифампицин
   

• 
  1-фарм.тобы:Туберкулезге қарсы заттар 1-ші тобы,антибиотиктер
  
• 
  2-мех.әсері:Рифампицин әсер ету спектрі-Стафилакокктар,стрептококктар,гонококктар,менингококкктар,протей,пневмококктар,күйдіргі қоздырғышы,күл қоздырғышы,ішек таяқшасы,туберкулез микобактериялары.
  
• 
  3-фарм.әсері-Рифампицин фарм.кинетикасы-ішке енгізгенде сіңірілуі толық,барынша көп концентрациясының қан сарысуында жиналу уақыты-1-3,қан сарысуы белоктарымен байланысуы,%-80-90,қан сарысуында концентрациясының 50% төмендеуі,сағ-2-5,препараттың және оның метаболиттерінің бүйрек арқылы шығарылуы,%-13(17).Рифампицин асқазан ішек жолдарына жақсы сіңеді.Олтіндік тосқауылдардан,соның ішінде гематоэнцефалдық тосқауыл арқылы оңай өтеді.Емдік әсері 8-12сағатқа дейін сақталады.Препарат өтпен,жартылай зәрмен,брох және көз жасы арқылы бөлінеді.
  
• 
  4-Қолданылуы-Негізгі қолданылуы-туберкулездің барлық түрлерін емдеу үшін.бірақ рифампицинге туберкулез микобактериясының тұрақтылығы тез дамиды,осыған байланысты туберкулезге қарсы барлық дәрілік заттармен жұптастырып қолданған жөн.Рифампицинді басқа препараттардың әсері болмаған жағдайда қолданады.Рифампицинді ішке,көк тамырға жергілікті тағайындайды.
  
• 
  5-Жанама әсері-бауыр қызметіне теріс әсерлер көрсетуі мүмкін.Лейкопения болуы мүмкін.Бірқатар науқастарда диспепсиялық бұзылыстар байқалады.Кейде аллергиялық реакциялар туындатады.Бұл антибиотиктер жүктіліктің бірінші 3 айында ұсынылмайды(ұрыққа жағымсыз әсер көрсету мүмкіндігі бар).Рифампицин кемшіліктерінің бірі бағасының қымбат болуы.
  

3. 
   Стрептомицин сульфаты
   

• 
  Т.: химиотерапиялық заттардың ішіндегі тобы:антибиотик , биосинтетикалық антибиотик, аминогликозидтер тобындағы антибиотик. Туберкулезге қарсы бірінші тобындағы препараты.
  
• 
  2-мех.әсері:.:,бактериоцидтік әсер етеді.кең спектрлі.Микроб жасушасына активті трнаспорт және пассивті диффузия арққылы енеді. Оның енуін бактерия қабырғасын ыдырататын заттар жылдамдатады. Қайтымсыз рибосомалардағы спецификалық белок-рецепторлармен байланысады.РНК мен рибосома суббірлік арасындағы инициациялық кешен түзілу бұзылады.Сөйтіп мРНК дефектілері байқалады да, РНК толық емес белоктарды өңдіреді. Полирибосомалар белок синтездеуін жоғалтады сосын ыдырай бастайды. Цитоплазмалық мембраналар ыдырайды, сөйтіп жасуша өле бастайды.антибиотикке бейімделу тез дамиды.
  
• 
  Қол. көр.: Парентералді бұлшық ет астына .Әр түрлі туберкулез локацияларында және басқа туберкулезге қарсы препараттармен бәрге қолданылады, венериялық гранулеме, туляремия,бруцеллез,зәр шығару жолдарыны инфекциясы, тыныс алу мүшелерінің инфекциясында,оба, бактериалді эндокардит, ішетік инфекцияларда.ототоксикалық әсері болмаш үшін кальций пантотенатын тағайындайды
  
• 
  Фармокологиялық әсері: Микобактерияларға, көп грам – және кейбір грам + бактерияларға әсер етеді, эишерехия, протей,энтерококк,салмонелла, шигелла,иерсиеннаға, клебсиелла, гоноокк, брецеллаға, франциселлаға, стрептококк қарсы әсер көрсетеді. Ішке қабылдағанда асқорту жолында нашар сіңеді. Қанда жоғарғы конц. 1-2 сағ жетеді.-2-4 сағ конц 50 % азаяды.Экстрацеллюлярлы таралады. Сұйықтықтарда жиналады. ГЭТ және плацентадан өтеді, қрықта да анықталады. 10 % плазма белоктарымен байланысады.Жартылай ыдырау уақыты2-4 сағ. Негізі бүйрек арқылы шығарылады.
  
• 
  Ж.ә.: Аллергиялық және аллергиялық емес жағымсыз ісерлер,ототоксикалық әсері, вестибулярлық бұзылыстар,нефротоксикалық, жүйке-бұлшық ет синапсын тежейді, бқл тыныстын тежелуіне алып келедік, тітіркедіргіш,тахикардия, қан ағудын жоғарлауы, тромбопения, лейкопения
  

4. 
   Этамбутол
   

• 
  1-Тобы-Туберкулезге қарсы 2-ші топтың заттары
  
• 
  2-мех.әсері- Этамбутол туберкулезге қарсы жоғарғы белсенділігімен сипатталады.Тәжірибелік мәліметтер бойынша Этамбутолды энтералды енгізгенде белсенділігі изониазитке ұқсас. Басқа микроорганизімдерге әсер етпейді. Этамбутолдың әсер ету механизімін жасуша қабырғасының синтезін тежеумен байланыстырады. Микобактерияның этамбутолға тұрақтылығы салыстырмалы түрде баяу дамиды.
  
• 
  3-фарм. Әсері-Этамбутол асқазан-ішек жолдарынан толық сіңбейді, бірақ бактериостатикалық әсерді қамтамасыз етуде мөлшері жеткілікті. Негізінен бүйрек арқылы бір тәулік ішінде бөлінеді. Зәрде өзгермеген этамбутол, сондайақ оның метоболиті анықталады. Олардың аздаған бөлігі ішек арқылы шығады. Ішке 0,025г/кг.Шығарылуы-таблеткалар 0,1-0,2ж/е0,4.
  
• 
  4 қолданылуы- Этамбутол туберкулездің әр түрінде, әдетте басқа преператтармен қоса тағайындалады.
  
• 
  5 – Жанама әсері Этамбутолға көбіне көрудің бұзылуы тән, соның ішінде түсті ажыратыудың бұзылуы. Егер көру жүйкесінің невриті пайда болса, бұл асқыну ауыр түрде өтеді. Көрудің бұзылуы әдетте этамбутолмен емдеп бастағанда 2-6 айдан кейін дамиды және ол заттың дозасына тәуелді. Осындай жанама әсерлердің даму мүмкіндігіне байланысты,этамбутолмен емдегенде көру қызыметін үнемі бақылап отыру керек. Этамбутул алергиялық реакцияларды сирек туындатады.
  

5. 
   Пиразинамид
   

• 
  1-Тобы-Туберкулезге қарсы 2-ші топтың заттары
  
• 
  Пиразинамид туберкулостатикалык белсенділігі жагынан ПАСК-нан басым, бірақ изониазид, рифампицин жоне стрептомициннен темен. Баска микроорганизмдерге әсер етпейді. Тек пиразинамидті колданганда, оган туберкулез микобактериясынын турактылыгытездамиды.
  
• 
  Асказан-ішек жолдарынан жаксы сінеді. Гематоэнцефалдык тоскауыл аркылы отеді. Пиразинамидтін негізгі мелшері жене онын метаболиттері буйрек аркылы шыгады.Баска препараттармен жуптастырып колданылады. Пиразинамидті куніне -3 4 рет энтералды кабылдайды.
  
• 
  Жанама асерлерінен кобінесе кауіптісі гепатотоксикалык осері. Осыган бай- ланысты пиразинамидті колданганда бауыр кызметін унемі б а к л а п турган жен. Бауыркызметінін бузылуы препаратты беруді токтатудын негізі болады. Біркатар наукастарда диспепсиялык бузылыстар да байкалады. Пиразинамидтін әсерінен организме зар кышкылынын усталуы подагра устамасынын дамуына акеледі.Аллергиялык реакциялар (кызба, дерматиттер, эозинофилия жане т.б.) болуы мумкін.
  

6. 
   Этионамид
   

• 
  1-Тобы-Туберкулезге қарсы 2-ші топтың заттары.
  
• 
  2-мех.әсері-Әсер ету спектріне тубуеркулез микобактериясы және алапес қоздырғышы жатады.Оған туберкулез микоьактериясының бейімделуі тез пайда болады,сондықтан оны барлық уақытта басқа препараттармен қоса қолданады.
  
• 
  3-фарм.әсері-Асқазан –ішек жолдарынан жақсы сіңеді.Гематоэнцефалдық тосқауылдан айтарлықтай жақсы өтеді.Бауырда тез ыдырайды және негізінен метоболит түрінде зәрмен шығады.Ішке-0,25.Шығарылу қалпы –қабықпен қапталған таблеткалар-025г.
  
• 
  4-Қолданылуы-Препаратты ішке және ректалды енгізеді.Көк тамырға инъекция үшін этионамид гидрохлориді қолданылады.
  
• 
  5-Жанама әсері-Этионамид жанама әсерді жиі шақырады.Оның көбінесе тітіркендіргіш әсері айқын.Осылай ішке қабылдағанда шамамен 50% науқастарда диспепсиялық құбылыстар байқалады.Оларды азайту үшін никотинамид тағайындалады.Аллергиялық реакцияларда байқалады.Кейде гепатит,ортостатикалық коллапс,орталық және шеткі жүйке жүйесі жағынан бұзылыстар дамиды.
  

7. 
   ПАСҚ
   

• 
  1-Тобы-Туберкулезге қарсы 3-ші топтың заттары
  
• 
  2-мех.әсері-Туберкулез микобактериясына бактериостатикалық әсер көрсетеді.Оның әсер ету механизмі микобактериясының өсіп ,көбеюіне қажетті пара-аминобензой қышқылымен өзара бәсекелестік қатынасына ьайланысты.Ол басқа микроорганизмдерге әсер етпейді.
  
• 
  3-фарм.әсері-Натрий пара-аминосалицилаты асқорыту жолдарынан жақсы сіңеді.Сірі қуыстарда жеткілікті мөлшерде жиналады. Гематоэнцефалдық тосқауылдан аз дәрежеде өтеді.6 сағ кейін қан сарысуында концентрациясы төмендейді.Ағзадан бүйрек арқылы өзгермеген түрде,сонымен қатар метоболиттер мен конъюганттар түрінде шығады.6сағ ішінде 60% жуығы,ал 24 сағ шамамен енгізілген дозаның 90%шығады.
  
• 
  4-Қолданылуы-Туберкулездің барлық түрінде қолданылады.Әдетте ішкетағайындалады,кейде көк тамырға енгізіледі.
  
• 
  5-Жанама әсері-Диспепсиялық бұзылыстар жиі болады,ол препараттың тітіркендіргіш әсеріне байланысты.Бұл кезде лоқсу,құсу,диарея,іш аймағында аауру сезім,тәбеттің бұзылуы байқалады.Агранулоцитоз,гепатит,кисталлурия сирек болады.Бірқатар науқастарда гепатиреоз құбылысымен жемсаудың зоб дамуы байқалады.Табиғаты аллергиялық асқынулар болуы мүмкін,ол тері реакциялары,қызба артрит ,эозинофилия және басқалар түрінде өтеді.
  

8. 
   Хиноксалин- хиноксидон
   

• 
  Хиноксалин туындылары: вульгарлы протейге, көк іріңді таяқшаға, клебсиеллы (Фридлендер) таяқшасына, ішек және дизентерия таяқшасына, сальмонелла, стафилококктарға, стрептококктарға, гангрена қоздырғышына әсер етеді.
  
• 
  Әсер ету механизмі ДНҚ және РНҚ-ның түзілуін бұзумен байланысты болады.
  
• 
  Хиноксидин– әсер ету спектрі кең.
  
• 
  Әртүрлі іріңді қабыну үрдістерінде, кистоциститтерде, өкпе абсцессінде, ішек дисбактериозында, ауыр септикалық жағдайларда таңдау препараты болып табылады, себебі бұл препаратты тек қана антибиотикке тұрақтылық дамыған кезде тағайындайды.
  
• 
  Жанама әсерлері: диспепсиялық бұзылыстар, аллергиялық реакциялар, тырысулар, бас айналу, кандидамикоз
  

9. 
   8 Оксихинолин- нитроксолин
   

• 
  Т.: Химотерапиялық заттардың ішіндегі бакиерияға қарсы химиялық құрлысы әр түрлі синтетикалық заттар тобына жатады
  
• 
  2-мех.әсері:.: бактерияға қарсы әсер ету сектрі кең фунгистатикалық және бактериостатикалық әсер.Бактериалді ДНК синтезін тандамалы ингибирлейді, микроб жасушасының құрамында металлы бар ферменттермен кешен түзеді, сөйтіп бактериостатикалық әсер етеді.
  
• 
  Қол. көр.:Зәр шығару жолдарындағы: пиелонефрит, цистит, уретрит,эпидимитит,.простата аденомасы және карциномасы кезінде,диагностикалық және емену кезінде инфекцияны алдын алуда мыс алы: цистокопия және зәр шығару жолдарындағы опреациядан кейін қолданылады.Зәрді ашық сары түске бояйды
  
• 
  Фармокологиялық әсері: Гарм + бактериялар:стафилококк, стрептококк, коринобактерияларға, бациллаларға, грам – бактериялар:ішек таяқшасы, протей, клебсиеллаларға, салмонеллаларға, шигеллаларға энтеробактерияларға және тағы басқ микроорганизмдер: микобактерияларға трихомоназтарға, және кейбір саңырау құлақтарға қарсы әсер етеді
  
• 
  Ф.к.: Асқорту жолдарында жақсы және тез сіңеді. Бүйрек арқылы өзгермеген күйде шығады.Зәрде жоғарғы конц шығады.
  
• 
  Ж.ә: Диспепсия, құсу,жұрек айну,тәбет жоғалу,аллергиялық оеакциялар,тахикардия,атаксия,бас ауру,парастезия,полинейтропатия буыр қызметінңІң бұзылуы Ұзақ қолдану кезінде көз жүйкесінің нефирті дамиды
  

10. 
    Нитрофуран – фуразолидон
    

• 
  Т.: Химотерапиялық заттардың ішіндегі бактерияға қарсы құрлысы әр түрлі синтетикалық заттар тобына жатады. Нитрофуран туындысы тобына жатады.
  
• 
  2-мех.әсері:.: Саңырақұлаққа қарсы, антибактериалды, бактериостатикалық. Бактериядағы кейбір ферменттік жүйенің белсенділігі бұзады.Моноаминооксидазаны ингибирлейді
  
• 
  Қол. көр.:дизентерияда, парасүзек, астық токсикоинфекцияда,, трихомониаз,шигеллез, лямблиоз, Инфекциялық жаралар мен күйіктер
  
• 
  Фармокологиялық әсері: грам + кокктар: стрептококк, стафилококк грам – бактериялар: эишерехи, салмонелла, шигелла, клебсиелла, энтеробактерия, қарапайымдылар, лямблия,трихомонада ұарсы қолданылады.тұрақтылық баяу дамиды.
  
• 
  Ф.к.: Ішке қабылдағанда тез сіңеді.Тіндерде жинақталады. Сонымен қатар ООЖ. Бүйрек пен ішек арқылы 65 % шығарылады. Бауырда аминотуындыларына айналады.
  
• 
  Ж.ә: Тәбеттің төмендеуі, тіпті анорексия дамиды, жүрек айну, құсу, аллергиялық реакция: тері бөртпелері. Гиперемия, тері қышынуы. Ангионевротикалық ісіну.
  

11. 
    Хинолон – Налидикс қышқылы (невиграмон, неграм)
    

Оның әсер ету спектрі негізінен грам теріс бактериялар.Ол ішек, протей таяқшалары,қапшықты бактериялар, шигелла, салмонеллаға қарсы тиімді. Налидикс қышқылына көк ірің таяқшасы тұрақты.Оның микробтарға қарсы әсер ету механизмін ДНҚ синтезін тежеуімен байланыстырады. Препараттарға бактериялардың тұрақтылығы барынша тез дамиды.

12. 
    Сульфаниламидтер