1. Фармакалогия как наука о действии лс на организм, история ее возникновения, значение и роль в образовании будущего врача. Фармакология
жүктеу/скачать 3,06 Mb. Pdf көрінісі
|
Ответы фарма
| 38.
Механизм передачи возбуждения в холинергическом синапсе и возможности фармакологической регуляции. В холинергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством медиатора АХ. АХ синтезируется в цитоплазме нервных окончаний из холина и ацетил-КоА при участии фермента холиацетилтрансферазы. Депонируется в везикулах. Нервные импульсы вызывают высвобождение АХ в синаптическую щель (за счет Ca-каналов, синаптобревин, синаптотагмин и т.д.). ХР – интегральный белок, состоящий из пяти субъединиц (α, α, β, γ, δ), окружающих Na-канал. АХ взаимодействует с α-субъединицей, что приводит к открытию ионного канала и деполяризации постсинаптической мембраны. АХ разрушается АХЭ, содержащейся в синаптической щели и на постсинаптической мембране до ацетата и холина, только половина АХ взаимодействует с рецепторами. Ацетаты всасываются в кровь, холин – обратно захватывается в пресинаптическое окончание, частично в кровь. Вещества могут воздействовать на различные процессы синаптической передачи: синтез АХ, высвобождение его из пресин. окончания, взаимодействие АХ с ХР (пимадин усиливает, аминогликозиды и ботулотоксин угнетают), разрушение АХ за счет АХЭ (прозерин угнетает АХЭ), обратный захват холина (гемихолиний угнетает). Плюс вещества, непосредственно взаимодействующие с ХР – холиномиметики, холиноблокаторы. 39. ЛС, влияющие на холинергические синапсы. Классификация, механизм действия отдельных препаратов. Классификация по действию: холиномиметики (сами возбуждают ХР), холинолитики (взаимодействуют с активными центрами ХР, при этом не вызывая появление ПД). Классификация по мишени: влияющие на м-ХР, на н-ХР, на м-, н-ХР. Полная классификация: 1. М, н-холиномиметики: ацетилхолин, карбахолин. АХ не применяется в клинической практике, карбахолин применяется при глаукоме (снижение ВГД – эффект м-ХР). Карбахолин не разлагается АХЭ, поэтому действует 1-1,5 ч. 2. М, н-холиноблокаторы: циклодол – противопаркинсоническое средство, снижает влияние холинергических связей на базальные ганглии, устраняя тремор. 3. Антихолинэстеразные средства (непрямые н, м-холиномиметики). Обратимые блокаторы: а) третичные амины: физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, б) четвертичные амины: прозерин. Необратимые блокаторы: армин. 4. М-холиномиметики: пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин. Пилокарпин применяется при глаукоме (снижение ВГД), а также для улучшения трофики глаза. Ацеклидин применяется при острой атонии кишечника и мочевого пузыря, а также при глаукоме (нежелательно, может вызывать раздражение). 5. М-холиноблокаторы: атропина сульфат, метацин, платифиллина гидротартрат. 6. Н-холиномиметики: цититон, лобелина гидрохлорид. 7. Н-холиноблокаторы: а) ганглиоблокаторы: бензогексоний, гигроный, пентамин, пирилен. б) курареподобные средства: тубокурарина гидрохлорид, панкурония бромид, пипекурония бромид. |