1. Фармакалогия как наука о действии лс на организм, история ее возникновения, значение и роль в образовании будущего врача. Фармакология

90. Кофеин. Химическая структура. Механизм действия. 
Фармакодинамика. Применение. Побочные эффекты и 
противопоказания. 
Кофеин (соединение из группы метилксантинов) – психостимулятор. 
Алкалоид листьев чая, кофе, какао, колы. У кофеина сочетаются 
психостимулирующие и аналептические свойства. Прямое возбуждающее 
влияние на кору головного мозга. Стимулирует психическую деятельность, 
повышает умственную и физическую работоспособность, двигательную 
активность, укорачивает время реакций. После его приема появляется 
бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление, сонливость. 
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит 
от дозы кофеина и типа нервной системы. В малых дозах у кофеина 
преобладает стимулирующее действие, в больших – угнетающее.
Аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры 
продолговатого мозга: прямое стимулирующее действие на дыхательный и 
сосудодвигательный центры. Возникают учащение и углубление дыхания, 
что особенно отчетливо проявляется при угнетении центра дыхания. Кроме 
того, кофеин возбуждает центры блуждающих нервов. На спинной мозг 
препарат действует только в больших дозах. За счет облегчения 
межнейронной передачи возбуждения он усиливает спинномозговые 
рефлексы. Прямое стимулирующее влияние на миокард, однако 
одновременно возбуждаются центры блуждающих нервов, поэтому 
конечный эффект зависит от преобладания того или иного влияния. В 
больших дозах кофеин вызывает тахикардию (т.е. преобладает его 
периферическое действие), иногда аритмии.
Центральный и периферический компоненты в действии кофеина имеются 
и в отношении сосудистого тонуса. Стимулируя сосудодвигательный центр, 
кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на 
гладкие мышцы сосудов снижает их тонус. Мозговые сосуды несколько 
тонизируются. Благоприятное действие при мигрени. На другие 
гладкомышечные органы (бронхи, желчные пути) кофеин оказывает 
умеренное миотропное спазмолитическое действие, на скелетные мышцы – 
стимулирующее (центральное и прямое).
Обычно, если исходное АД нормальное, кофеин не изменяет или очень 
незначительно повышает его. Если препарат введен на фоне гипотензии, 
АД повышается (нормализуется).
Повышает основной обмен. Увеличивает гликогенолиз, вызывая 
гипергликемию. Повышает липолиз (содержание свободных жирных 
кислот в плазме увеличивается). В больших дозах вызывает высвобождение 
адреналина из мозгового вещества надпочечников. Наблюдаемые при 
применении центральные эффекты, влияние на гладкие и 

поперечнополосатые мышцы, изменение обмена веществ связывается с 
накоплением цАМФ.
Под его влиянием повышается секреция желез желудка, и это может быть 
использовано с диагностической целью. Применение кофеина при 
патологии желудка (гастрит, язвенная болезнь, опухоли) помогает 
отдифференцировать функциональные нарушения от органических.
В небольшой степени кофеин повышает диурез, что связано с угнетением 
процесса реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах 
ионов натрия и воды. Кроме того, кофеин расширяет сосуды почек и 
увеличивает фильтрацию в почечных клубочках. При длительном 
применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно 
возникновение психической зависимости (теизм).
Применяют кофеин для стимуляции психической деятельности, при 
утомлении, мигрени, гипотензии. Он входит в состав многих 
комбинированных препаратов в сочетании с ненаркотическими 
анальгетиками (таблетки «Цитрамон-П» и др.) и алкалоидами спорыньи 
(таблетки «Кофетамин»).
Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, рвоты, беспокойства, 
возбуждения, бессонницы, тахикардии, сердечных аритмий.
Кофеин противопоказан при выраженной артериальной гипертензии, 
атеросклерозе, нарушении сна, глаукоме.

жүктеу/скачать 3,06 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: