1. Фармакалогия как наука о действии лс на организм, история ее возникновения, значение и роль в образовании будущего врача. Фармакология
концентрацию свободного ЛВ в крови и, следовательно, устраняет причину его
жүктеу/скачать 3,06 Mb. Pdf көрінісі
|
Ответы фарма
| концентрацию свободного ЛВ в крови и, следовательно, устраняет причину его
токсического действия. Поэтому лишь вытеснение немногих ЛВ из связи с белками плазмы крови приводит к клинически значимым последствиям. 12. Биотрансформация лекарственных средств в организме. Метаболизм лекарств включает в себя комплекс химических превращений, подготавливающих их для выведения из организма. ЛС становятся гидрофильными, что ускоряет их выведение из организма ч\з почки. Основная часть метаболических превращений происходит в печени. Меньшее значение имеют почки, лёгкие, кишечник, кожа, мышечная ткань и кровь. Различают два типа реакций метаболизма ЛС в организме: несинтетические и синтетические. Несинтетические реакции метаболизма ЛС делятся на 2 группы: катализируемые ферментами эндоплазматического ретикулума (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные). К несинтетическим р-циям относятся окисление, восстановление и гидролиз. В процессе этих реакций ЛС переходит в более полярные и более растворимые метаболиты, чем исходное лек. в-во, за счёт присоединения или освобождения активных функциональных групп (ОН, NH 2 ,SH). Микросомальная биотрансформация осуществляется ферментами гепатоцитов. Ей подвергвется большинство ЛС и, прежде всего, жирорастворимые в-ва. Немикросомальная биотрансформация происходит в печени, в плазме крови и других тканях. Ей подвергается небольшая часть ЛС (сульфаниламиды, ацетилсалициловая кислота). Она включает все виды коньюгации, восстановления и гидролиза ЛС. К синтетическим реакциям метаболизма относится коньюгация в печени ЛС с глюкуроновой к-той, сульфатами, глицином, глутатионом, метильными группами и водой. Путём коньюгации ЛС и их метаболиты превращаются в гидрофильные соединения и экскретируются почками. Все ЛС могут быть разделены на 2 группы: - ЛС, к-ые преимущественно метаболизируются в печени; - ЛС, к-ые экскретируются в неизменном виде. ЛС, к-ые метаболизируются в печени, делятся на препараты с высоким и низким печёночным клиренсом. |