Ферментті активаторлар - бұл оның белсенділігін арттыру үшін ферментпен байланыстыра алатын химиялық түрлер. Сондықтан олар ферменттің қызметіне тікелей әсер етуі мүмкін. Олар фермент ингибиторларының әрекет ететініне қарсы әрекет етеді. Көбінесе олар ферменттердің белсенді аймақтарынан басқа кейбір аймақтарға байланыстырады. Ферменттердің «аллостериялық тораптары» деп атаймыз.
Кейде субстрат немесе реактивтің өзі осы реактив ферменттің бір белсенді учаскесімен байланысқан кезде активатор ретінде әрекет етеді. Сондықтан ферменттің субстратқа жақындығын арттырып, басқа белсенді учаскелерді де қосады. Бұл молекулалардың кейбір маңызды мысалдарына гексокиназа-I және глюкокиназа жатады.
