Антибиотиктер. Пенициллиндер. Цефалоспориндер

I поколение цефазолин

• Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.
• Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

• Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном введении в дозе 0,5 г и 1,0 г соответственно - 2 и 1 ч; максимальная концентрация (Cmax) - 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного введения TCmax в конце инфузии, Cmax – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85%. Период полувыведения (T1/2) при в/м введении – 1,8 ч, при в/в введении – 2 ч. При нарушении функции почек T1/2 - 20-40 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60-90 %, через 24 ч - 70-95%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г Cmax в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

• Показания к применению
• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Цефазолину микроорганизмами:
• - верхних и нижних дыхательных путей
• - ЛОР-органов (в т.ч. средний отит)
• - мочевыводящих и желчевыводящих путей
• - органов малого таза
• - кожи и мягких тканей
• - костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)
• - эндокардит
• - сепсис
• - перитонит
• - мастит
• - раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции
• - сифилис, гонорея.
• Профилактика хирургических инфекций в пред - и послеоперационном периоде.

• Способ применения и дозы
• Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (струйно и капельно).
• Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Кратность введения должна быть не менее 4 раз в сутки.
• Максимальная суточная доза - 6 г.
• Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
• Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1,0 г за 0,5 -1 ч до операции, 0,5-1,0 – во время операции и по 0,5-1,0 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
• По 1 гр при каждом заболеваний каждые 6 часов, до 3 – 4гр.

• Приготовление растворов для инъекций:
• Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г - в 4 мл 0,5 % раствора лидокаина или воды для инъекций. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
• При лечении детей не следует растворять цефазолин в растворах лидокаина.
• Раствор лидокаина запрещен к применению в педиатрии в качестве растворителя.
• Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.

• Лекарственные взаимодействия
• При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Несовместим с этанолом.
• Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
• Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
• Нельзя смешивать в одном флаконе или в одном шприце с другими антибиотиками из-за химической несовместимости.

• Особые указания
• При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), особенно колита. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек.
• Интратекальное введение (под оболочки спинного мозга) – сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны центральной нервной системы, в том числе судорогах, при использовании именно такого пути введения
• Раствор лидокаина запрещен в качестве растворителя для детей и подростков до 18 лет.
• С осторожностью
• Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст 1-12 месяцев.
• В случае недавней предшествующей назначению цефазолина длительной терапии антикоагулянтами необходим контроль протромбинового индекса.
• По истечении срока годности препарата, неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.
• Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
• Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.