Білім беру бағдарламасы: 6В07201 «Фармацевтикалық өндіріс технологиясы»
жүктеу/скачать 350,5 Kb.
|
№4 әдістемелік нұсқаулық СДЗХТ
| Ақпараттық-дидактикалық блок:
Гетероциклды қосылыстардың биологиялық активтілігін зерттеу нәтижесінде әртүрлі фармакологиялық қасиеті бар дәрілік заттар жасалды. Олардың синтетикалық аналогтарын зерттеу барысында көптеген жаңа дәрілік заттар синтезделді. Соңғы кездері дәрілік заттарды компьютерлік модельдеу программасы кең қолданылады. Шығу тегі табиғи (алкалоидтар, дәрумендер, антибиотиктер, ферменттер) және синтетикалық дәрілік заттардың маңызды топтары гетероциклді қосылыстардан тұрады. Медицинада қолданылатын дәрілік заттардың 60% гетероциклдік қосылыстар құрайды. Гетероциклдік қосылыстар циклдегі атомдардың жалпы саны (үш-, төрт-, бес-, алты-, жеті мүшелі), гетероатомдар сипаты (азот-, оттек-, күкіртқұрамды) және олардың саны бойынша (бірден төртке дейін) ерекшеленеді. Дәрілік заттардың негізін құрайтын ең көп таралған және маңызды қосылыстарға келесілер жатады: Бір гетероатомды бесмүшелі гетероциклдер: Екі және үш гетероатомды бесмүшелі гетероциклдер: Бір гетероатомды алтымүшелі гетероциклдер: Екі гетероатомды алтымүшелі гетероциклдер Гетероциклдың нөмірленуі гетероатомнан (изохинолиннен басқасы) басталады, сонымен қатар фуран, тиофен, пиррол және пиридинде нөмірлеу орынбасушылардың орналасуына байланысты, ал қалған қосылыстарда нөмірлеу ережесі қатаң сақталады және орынбасушылардың орналасуына байланысты болмайды. Егер циклде бір гетероатом болса, онда ол бірінші нөмір алады, ал нөмірлену бағыты орынбасушылармен анықталады. Егер циклде бірнеше гетероатом болса, онда жоғары тұратын элемент бірінші нөмір алады, ал төменде орналасқан элемент нөмірлену бағытын анықтайды. Бірдей элементтер арасында құрамында сутек атомы бар гетероатом төменгі нөмірді алады. Гетероциклдік қосылыстар молекуласындағы гетероатом есебінен тұрақсыздыққа бейім. Бұл қасиеті гетероатомдар саны көбейген сайын және басқа орынбасушылардың болуынан күшейеді. Гетероциклдер қатарындағы дәрілік заттарды алудың потенциалды көздері болып, құрамында алкалоидтар, дәрумендер, ферменттер бар өсімдіктер, таскөмір, ағаш шайырларын қайта өңдеуінің өнімдері және т.б. болып табылады. Бесмүшелі гетероциклдерді (фуран, пиррол, тиофен) алудың жалпы әдісі бар, бұл әдіс бастапқы қосылыс ретінде дикарбон қышқылдарын және басқа да қанттардың тотығу өнімдерін қолдануға негізделген. Көптеген гетероциклдік дәрілік заттарды алифаттық, ароматтық қатардағы туындылардан және басқа гетероциклдерден синтетикалық жолмен алады. Конденсірленген гетероциклдік дәрілік заттарды ароматтық және гетероциклдік қосылыстарды конденсациялау жолымен алады. жүктеу/скачать 350,5 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|