2 ай —И + С + Т және 10 ай И + Т; 2 ай — И + Р + С + П және 6 ай И + Т. 3. Туберкулезбен қайтадан ауырғандар: 2 ай — И + Р + С + П + Э, 1 ай И + Р + П + Э және 5 ай И + Р + Э аптасына 3 күн; 2 ай —И + Р + С + П + Э 1 ай И + Р + П + Э және 5 ай И + Т. Изониазид - Гидразид изоникотин қышқылы (ГИНҚ) (изониазид, ГИНҚ, тубазид) — ақ түсті қиыршықты (кристалды) ұнтақ, суда жақсы ериді. Изониазидке ТМБ-ның адам тектес түрі жоғары сезімталды. Ол тез өсіп өнетін ТМБ-ға белсенді әсер етеді, жай өсіп-өнетін микобактерияларға ықпалы төмендеу. Препараттардың жоғары концентрациясы ТМБ-ға бактериоцидті әсер етуі мүмкін. Жасуша ішінде және сыртында орналасқан микобактерияларға белсенділік көрсете алады. Басқа микроорганизмдердің дамуына изониазид әсер етпейді.
Изониазид фармакодинамикасы - Изониазид фосфолипидтердің, ДНҚ, РНҚ түзілуін тежейді, ТМБ қабырғасының тұтастығын бұзады. Жасушадан тыс және жасуша ішілік екі валентті катиондармен бірлесе отырып, изониазид микобактериялардың тіршілік метаболизміне өте құнды хелаттар құруға мүмкіндігі бар және изониазид әртүрлі тотықтану процестерінің тежелуіне ықпал жасайды. Микобактериялардың изониазидке төзімділік көрсетуі мен емнің нәтижелігі арасында толық өзара байланыс (латынша соггеllatiо — сәйкестік, байланыс) жоқ. Сондық науқаста коздырғыштың изониазидке төзімді түрі анықталғанда, осы прецаратпен емдеуден бас тартуға болмайды.
Изониазид фармакокинетикасы - Ішке кабылдаған изониазид қанға тез сіңеді. Оның қандағы ең көп мөлшері 1,5—2 сағаттан кейін анықталады, ал 6 сағаттан соң оның концентрациясы 50%-ке немесе одан да көп төмендейді. Организмде препарат біркелкі таралады. Изониазид бүйрекке, бұлшық еттерге, көкбауырға, өкпеге, миға, ішекке, теріге сонымен қатар ағзадағы сұйықтардың арасына — сілекейге, плевра жәке жұлын-ми сұйықтарына өтеді. Сау адамдардың жұлын-мисұйығында изониазидтің концентрациясы қанның плазмасындағы денгейінің 1/3-ін құрайды, ал ми қабықтарының қабынуында оның жұлын-ми сұйығындағы концентрациясы 2 есеге көбейеді. Изониазид экссудатты және казеозды - некрозды қабыну ошақтарына жақсы өтеді.
- Изониазид бауырда, негізінен N-ацетилтрансферазалар қатысуы арқылы ацетилдену жолымен өзгеріске ұшырайды. Изониазидтің матеболиттік өзгерген бірде-бір түрі туберкулезге қарсы белсенділік көрсетпейді. Ішке ішілген изониазидтің шамамен 50—75%-і және оның метаболиттері алғашкы тәулік ішінде зәрмен бөлініп сыртқа шығады.
Достарыңызбен бөлісу: |
