20  40  60  80  100  0  5  10  15  20  25  30   [%]

72 
Келесі кезеңде лабораториялық ротациялық таблетка пресін пайдалана 
отырып М6 құрамы кӛлемін кӛбейту үшін таңдалды (Erweka RTP-D8). 3 мм 
тегіс минитаблеткалары жалғыз пуансонды пайдалана отырып ӛндірілді (Natoli 
Engineering, Saint Charles, USA). Таблеткалық пресс 4 құрал жиынтығымен 
жабдықталған. 1000 г кӛлеміндегі таблеткаланатын масса 250 МПа қысымын 
қолдана отырып таблеттелді, барабанның жылдамдығы 25 мин/айналым және 
де тиеуші жылдамдығы 50 мин/айналым. Таблетканы қысу үрдісі барысында 
итеріп шығару мен қысу алдындағы күштері таблетпрес машинасына тікелей 
қосылған компьютер мониторы арқылы онлайн бақыланды. Ротациялық 
таблетка пресінде бірқалыпты ӛнімді алу үшін компрессионды күштің негізгі 
тұрақтылығы ӛте қажет болған. Қолданбалы қысымнан есептелген қысым күші 
1.8 кН болуы керек. Алайда, тіркелген күш үрдіс кезінде құбылып ақыры 
соңында 1.4-2.3 кН аралығында болып, салыстырмалы ауытқуы 10.5% құрады. 
Бұл аса қатты кедергі болған жоқ, дегенмен, 3мм минитаблеткаларды ӛте 
жақсы салмақ біркелкілігімен (RSD=1.9% шығару үшін, ГТП те, ұнтақ пипетка 
арқылы енгізіліп шығарылған таблеткаларға қарағанда, бұлар әлдеқайда 
жақсартылған. Престеу алдындағы күш шамамен 20 Н болды, және де бұл тым 
кішкентай болғандықтан ол ескерілмеді. Біздің бұрынғы зертеулерімізде 
престеу алдындағы күш деңгейі минитаблеткалардың сапасына ешқандай әсер 
етпегенін біз кӛрсеткенбіз. Орташа итеріп шығару күші ГТП те тӛменірек 
болып, бірақ тіркелген ауытқулар ӛте жоғары болды (RSD = 60%). 
Кесте 21 - әртүрлі таблет престе престелген М5 модельдегі 3 мм 
минитаблеткалардың физикалық қасиеттері мен престеу барысындағы үрдістің 
салыстырылуы (престеу қысымы 250 MPa) 
Таблет 
пресс 
Итеріп шығару күші 
[N] (RSD) 
Жаншуға 
тұрақтылығы [N] 
(RSD) 
Ыдырау уақыты 
[мин:сек] 
ГТП 
30.41 (11.15) 
32.25 (4.49) 
01:33 
Роторлық 
14.52 (59.79) 
32.50 (7.48) 
01:01 
Сынамалар үш рет қайталау нәтижелерінің кӛрсеткіштерінің ортақ мәні 
болып табылады. Минитаблеткалардың сапалық кӛрсеткіштері -атап ӛткенде 
қаттылық пен ыдырау уақыты, ротациялық прессте дайындалғандары ГТП тен 
алынған 
минитаблеткалармен 
мәндері 
шамалас 
болып 
шықты. 
Минитаблеткалардың ӛте жақсы механикалық күші олардың ӛте тӛмен 
сынғыштығымен расталды (0.4%). Және лоратадиннің минитаблеткадан итеріп 
шығу кӛрсеткіші қандай да болса таблетка пресін пайдаланғанына қарамастан 
салыстырылған.

73 
Сурет 23 - Роторлы және ГТП машиналарында престелген М6 3 мм/15 мг 
лоратадин минитаблеткаларының еру сынамасының сызбасы (n = 6) 
 
Лоратадин минитаблеткалары педиатриялық фармакологияның таптырмас 
дәрілік түрінің баламасы болар еді. Ӛйткені, оларды тікелей престеуді 
пайдалана отырып жасау оңай және де қатты мӛлшерлеу түрлерімен 
қамтамасыз етілген активті заттардың жоғары тұрақтылығымен ерекшеленеді.
Бұл зерттеу ГТП - тің ыңғайлы құрамды жасаудағы, ойдағыдай кӛлемді кӛбейте 
отыратын таптырмас құрал екенін дәлелдеді. Ӛте аз кӛлемдегі затты пайдалана 
отырып, ӛнім кӛрсеткіштері мен үдерісін сипаттап оңтайлы етуге болады. 
FDA ақпараты бойынша ӛндіріс үшін қатты дәрілік қалыптарға еру 
сынамасын жасауға ішіне дәрілік заттың еруі мен оның асқазан ішек 
жолдарында сіңуі кірген дәрілік заттың биофармацевтикалық жіктелуі кіреді. 
Барлығымызға белгілі болғандай «жақсы ериді» деп pH 1–8 мәнінде 250 мл 
буферде белсенді заттың барлық мӛлшері еріп кеткенді айтады. Сонымен қатар 
«жақсы сіңеді» деп асқазан-ішек жолдарынан белсенді заттың 90 % - дан кем 
емес мӛлшерінің сіңуін айтады.
Осыған байланысты келесі жіктеулерді білеміз: 
-
жақсы ериді + жақсы сіңеді; 
-
нашар ериді + жақсы сіңеді; 
-
жақсы ериді + нашар сіңеді; 
-
нашар ериді + нашар
сіңеді. 
Еру сынамасы бойынша зерттеудің ең қарапайым түрі болып екінші 
топтагы дәрілік заттар табылады, ӛйткені дәл осыларға субстанцияның бӛлшек 
мӛлшері, кристалдық күйі, дәрілік қалыптың түрі мен қасиеті әсер етеді.
Зерттеу барысында қарқынды қызығушылықты шақыратын бірінші және 
үшінші топ заттары болып табылады. Дәрілік қалып қасиеті, субстанцияның 
бӛлшек мӛлшері және кристалдық күйі бұл жағдайда дәрілік құралдың босап 
шығуына ӛте үлкен әсер ете қоймайды, сондықтан бұл дәрілік заттар үшін 
ерігіштік сынамасының құны қанша деген сұрақ туындайды. Сондықтан осы 
0 
20 
40 
60 
80 
100 
0 
5 
10 
15 
20 
25 
30 

жүктеу/скачать 3,82 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: