1. Фармакалогия как наука о действии лс на организм, история ее возникновения, значение и роль в образовании будущего врача. Фармакология
жүктеу/скачать 3,06 Mb. Pdf көрінісі
|
Ответы фарма
| 91.
Диметилксантины. Особенности действия. Применение. Диметилксантины – ингибиторы фосфодиэстеразы. Из миотропных спазмолитиков для бронхолитического действия используют препараты теофиллина. Отмечено, что в больших концентрациях теофиллин ингибирует фосфодиэстеразу и благодаря этому повышает содержание цАМФ. Как и в случае действия β2-адреномиметиков, последнее сопровождается уменьшением внутриклеточной концентрации ионов кальция и расслаблением мышц бронхов. Одно время это считали причиной бронхолитического действия теофиллина. Однако в дальнейшем выяснилось, что теофиллин угнетает фосфодиэстеразу в концентрациях, значительно превышающих терапевтические. В диапазоне терапевтических концентраций бронхолитическое действие теофиллина связано с блоком аденозиновых рецепторов бронхиол. Теофиллин препятствует высвобождению гистамина из тучных клеток, вызываемому аденозином. Теофиллин снижает также давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках и, очевидно, в головном мозге (при сужении сосудов). Обладает умеренным диуретическим эффектом. Стимулирует деятельность миокарда; потребность сердца в кислороде при этом возрастает. Оказывает возбуждающее влияние на ЦНС. Теофиллин стали широко применять для профилактики бронхоспазмов. По эффективности препараты теофиллина сопоставимы с β-адреномиметиками. Однако следует учитывать небольшую терапевтическую широту теофиллина. Показано, что токсические концентрации вещества в крови превышают терапевтические всего в 2-4 раза. Поэтому дозировать препараты следует с осторожностью. При длительном применении целесообразно периодически определять концентрацию теофиллина в плазме крови. Теофиллин почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Метаболизируется в печени. Выводится почками. Следует учитывать, что теофиллин проходит через плаценту и выделяется с молоком кормящей матери. Применяют препараты теофиллина внутрь, ректально и внутривенно, при бронхиальной астме и других бронхоспазмах аллергической природы. |