1. Фармакалогия как наука о действии лс на организм, история ее возникновения, значение и роль в образовании будущего врача. Фармакология

80. Ненаркотические анальгетики - производные пиразолона. 
Механизм действия. Фармакодинамика. Применение. Побочные 
эффекты. 
Из производных пиразолона, которые также относятся к нестероидным 
противовоспалительным средствам, применяют бутадион (фенилбутазон, 
бутазолидин) и анальгин. Неселективные ингибиторы ЦОГ1,2; блокируют 
передачу болевых импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает 
болевой порог на уровне таламусов.
Производные пиразолона обладают болеутоляющими, 
противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.
Анальгетическое действие больше выражено у анальгина, который легко 
растворяется в воде и удобен для парентерального введения, 
противовоспалительное – у бутадиона, который увеличивает выведение 
почками мочевой кислоты (за счет угнетения ее реабсорбции) – его 
примененяют при подагре. Противовоспалительное действие анальгина 
слабое. Все производные пиразолона хорошо и достаточно полно 
всасываются из ЖКТ. Анальгин всасывается быстро, действует 
непродолжительно. Более длительный эффект дает бутадион. Из организма 
вещества выделяются почками в виде метаболитов и конъюгатов и лишь в 
незначительной степени - в неизмененном виде.
Применяют 
анальгин
в качестве анальгетика при головной, зубной боли, 
невралгии, миалгии. При непереносимости салицилатов анальгин может 
быть в ограниченном количестве использован при ревматической 
лихорадке, однако, при обязательном контроле состава периферической 
крови. Угрожающим моментом является возможность развития 
агранулоцитоза, который может завершиться смертельным исходом. 
Бутадион
с учетом его противовоспалительной активности в основном 
применяют при неспецифическом инфекционном полиартрите, а также при 
острой подагре. Неблагоприятные эффекты при употреблении бутадиона 
наблюдаются очень часто, это - диспепсические нарушения (тошнота, 
рвота, диарея, желудочные кровотечения), отеки (вследствие увеличения 
реабсорбции в почечных канальцах ионов натрия и хлора), аллергические 
реакции (кожные реакции, артрит). Возможны тяжелые осложнения со 
стороны кроветворения (

жүктеу/скачать 3,06 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: