85. Бензодиазепины. Механизм действия. Фармакодинамика. Применение. Побочные эффекты. Классификация: Агонисты бензодиазепиновых рецепторов: а)
Длительного действия, 24-48 ч (феназепам, диазепам, хлордиазепоксид); б)
средней продолжительности, 6-24 ч (нозепам, лоразепам, алпразолам); в)
короткого действия (мидазолам). Бензодиазепины оказывают
анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и
миорелаксирующее действие.
Механизм анксиолитического действия транквилизаторов связан с усилением ГАМК-ергического торможения в
ЦНС. Комплекс ГАМКарецептор – CI канал содержит модулирующий
бензодиазепиновый рецепторный участок, стимуляция которого
бензодиазепинами вызывает конформационные изменения ГАМКа-
рецептора, способствующие повышению его чувствительности к ГАМК, и
через это – усилению влияния ГАМК на проницаемость мембран нейронов
для ионов хлора. При этом больше ионов хлора поступает в клетку, в
результате чего возникает гиперполяризация мембраныи тормозится
нейрональная активность.
Противосудорожное действие бензодиазепинов
связано с подавлением эпилептогенной активности, что также объясняют
усилением тормозных ГАМК-ергических процессов в ЦНС. Некоторые
препараты этой группы применяются в качестве противоэпилептических
средств.
Механизм миорелаксирующего действия бензодиазепинов точно
не установлен, однако считают, что в развитии этого эффекта играет
важную роль угнетение спинальных полисинаптических рефлексов и
нарушение их супраспинальной регуляции (центральное
миорелаксирующее действие). Бензодиазепины в небольших дозах
оказывают седативное, а при увеличении доз – снотворное действие. В
больших дозах могут вызывать антероградную амнезию. Бензодиазепины
применяют при невротических и неврозоподобных состояниях, как
седативные и снотворные средства, при абстинентном синдроме и
делириозных расстройствах у больных хроническим алкоголизмом и
наркоманией.
