Эталоны ответов
жүктеу/скачать 0,77 Mb.
|
Эталоны ответовКлфарм экз
- Бұл бет үшін навигация:
- Фармакокинетика Всасывание.
- Метаболизм.
- Распределение.
- Экскреция.
| Эндокринная система. Введение глюкокортикостероидов сопровождается угнетением гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обусловлено отрицательной обратной связью. Глюкокортикостероиды снижают выработку половых гормонов в результате прямого подавления их синтеза и уменьшения продукции лютеинизирующего гормона гипофиза.
Фармакокинетика Всасывание. Глюкокортикостероиды хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови отмечается через 0,5-1,5 ч. Пища несколько замедляет скорость всасывания, но не уменьшает его степень. Глюкокортикостероиды для инъекций выпускаются в виде различных эфиров. Сукцинаты, гемисукцинаты и фосфаты водорастворимы, оказывают быстрое и относительно кратковременное действие. В неотложных ситуациях являются препаратами выбора, их вводят внутривенно. При внутримышечном введении максимальный эффект развивается через 1-2 ч. Ацетаты и ацетониды представляют собой мелкокристаллические суспензии, нерастворимые в воде, действие которых развивается медленно (несколько часов) и продолжается долго (несколько недель). Они предназначены для внутри- и околосуставного введения. При внутримышечном введении медленно всасываются с началом действия через 1—2 сут, максимумом через 4—8 дней и продолжительностью до 4 нед. (табл. 1, 2). Внутривенно их вводить нельзя. Метаболизм. Глюкокортикостероиды метаболизируются в печени с образованием неактивных метаболитов, причем природные быстрее, чем полусинтетические. Кортизон и преднизон сначала подвергаются пресистемному метаболизму с превращением в активные формы — гидрокортизон и преднизолон соответственно. Распределение. В плазме крови глюкокортикостероиды связываются с белками (транскортин, альбумины), причем природные на 90%, а полусинтетические на 40—60%. Этим обусловлены более высокая концентрация в тканях полусинтетических глюкокортикостероидов и их более высокая активность. Экскреция. Экскреция неактивных метаболитов глюкокортикостероидов осуществляется почками. Природные глюкокортикостероиды имеют наиболее короткий Т1/2. НЛР При системной глюкокортикостероидной терапии могут развиваться разнообразные НЛР. Риск их появления повышается с увеличением доз и длительности применения глюкокортикостероидов. Современные методы применения глюкокортикостероидов (например, альтернирующая терапия), ингаляционное и внутрисуставное введение позволяют не только уменьшить частоту развития НЛР, но и повысить эффективность терапии. Однако при любом лечении необходим контроль за развитием НЛР (наблюдение за массой тела, АД, электролитным составом крови, состоянием желудочно-кишечного тракта, костно-мышечной системы, органов зрения, определение глюкозы в крови и моче, контроль за развитием инфекционных осложнений). жүктеу/скачать 0,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|