Клиническая фармакология цефалоспоринов
Цефалоспорины являются одним из самых обширных классов антибиотиков. Наиболее распространена классификация цефалоспоринов по поколениям, внутри каждого поколения выделяют препараты для парентерального и перорального применения:
I поколение (Цефалотин,Цефазолин)
II поколение (Цефуроксим,Цефамандол)
III поколение (Цефотаксим,Цефтриаксон)
IV поколение (Цефепим)
I поколение (Цефалексин Цефадроксил)
II поколение (Цефаклор Цефуроксим аксетил)
III поколение (Цефиксим Цефтибутен)
IV поколение
Спектр активности
Большинство цефалоспоринов обладают умеренной активностью среди анаэробов против фузобактерий, пептококков, пептострептококков и не действуют на неспорообразующие анаэробы группы В. fragilis.
Цефалоспорины I поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. В современной клинической практике основное значение имеет их активность против метициллиночувствительных стафилококков и стрептококков.
Цефалоспорины II поколения отличаются от препаратов I поколения более высокой активностью против грамотрицательных микроорганизмов (гонококков, менингококков, гемофил, М. catarrhalis, Е. coli, шигелл, сальмонелл, Р. mirabilis, P. vulgaris, клебсиелл), против S. pneumoniae, по действию на стафилококки и стрептококки близки к цефалоспоринам I поколения. Цефалоспорин II поколения для приема внутрь цефаклор менее активен против гемофил и пневмококков, чем цефуроксим. ефалоспорины II поколения не применяются для лечения кишечных инфекций и менингита вследствие большей эффективности цефалоспоринов III поколения (цефотаксима и цефтриаксона).
Цефалоспорины III поколения обладают более высокой, чем цефалоспорины I и II поколения, активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов (гонококков, менингококков, гемофил, М. catarrhalis, представителей семейства Enterobacteriaceae), пневмококков (в том числе пенициллинорезис-тентных штаммов), высокоактивны против других стрептококков, но несколько уступают цефалоспоринам I и II поколения по антистафилококковой активности.
Все цефалоспорины III поколения не действуют на представителей семейства Enterobacteriaceae, имеющих механизмы приобретенной резистентности.
Цефоперазон и особенно цефтазидим обладают клинически значимой ан-тисинегнойной активностью. Однако по активности против стрептококков и пневмококков антисинегнойные цефалоспорины уступают цефуроксиму, це-фотаксиму и цефтриаксону.
Цефоперазон/сульбактам (комбинация антисинегнойного цефалоспорина III поколения цефоперазона с ингибитором р-лактамаз сульбактамом) отличается высокой активностью против р-лактамазопродуцирующих микроорганизмов: грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, ацинето-бактера, В. fragilis и других неспорообразующих анаэробов.
Цефалоспорины III поколения для приема внутрь (цефиксим и цефтибу-тен) обладают более узким спектром активности, чем парентеральные препараты того же поколения. Это касается прежде всего активности против пени-циллинорезистентных пневмококков и связано с относительно невысокой биодоступностью и меньшей аффинностью к пенициллинсвязывающим белкам у этих препаратов.
Достарыңызбен бөлісу: |